159732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N1-aciloxialkil-N2-(heterociklussal helyettesített)-alkilkarbonil-1,4-diazacikloalkán-vegyületek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. III. 19. (FU—284) Japáni elsőbbsége: 1969. III. 20. (21 448/1969) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. XI. 30. 159732 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04; 99/06; 57/00; 51/70; 53/02; 91/24; 85/38 Feltalálók: Umio Suminori vegyész, Hyogo-keil, Ueda Ifeuo vegyész, Osaka-fu, Japán Tulajdonos: Fujisawa Pharmaceutical CO. LTD., QsHka-fu, Japán Eljárás Ni-aciloxialkil-N2 -(heterociklussal helyettesített)-alkil-karboniI-l,4-diaza-cikloalkán-vegyületek előállítására jpl. etílidénr viaigy izopro-1 A találmány tárgya eljárás gyulladásgátló hatású aciloxialkil-heterociklusos vegyületek előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket az I általános képlet jellemzi, ahol Z kénatomot, oxigénatomot vagy rövidszénlán. • •• cú lalkiilimino-íosGipoinbot, pl. metifimanioiasopartot, etiiinnimio'csciipoiritot istfb. jellent, Ái és A2 rövidszénláncú alkiléncsoportot, pl. metilén-, etilén-, propilén-, izopropilén-, fouitilénr-, iaabutilíéincsoportat, viagy rövidsaánláinicú alMldéniosopartjot, csoportot, propilidénicsopontot ,pilidémcsopoi?tot képvisel, > '.•;-' Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, pl, fluor-s ';klór-, bróm- vaigy jódatom, vagy trijfluormetilcsqport, R2 az alábbi acilcsoportok egyikét jelenti, hoszszúszénláncú legalább 8 szénatomos alifás acilcsoportot, pl. oktanoil-, izooktanoil-; kaproil-, undekanoil-, lauroil-, tridekanoil-, imirisztoilr-, pemtadielkianoiil-, ipatoiitail-, ftieptaidékiamoiil-T, BZteanoál-, oMl-, ldinoil-, linolenoil-, nónadekanoil-, arachidoilcsoportot, fenil-(rövidszénláncú)-alkanoilcsoportot, pl. fenacetil-, fenilpropionilcsoportot stb. és benzoilcsoportot, ahol a fenilgyök legfeljebb három szubsztituenssel rendelkezhet és a szubsztituensek halogénatomok, pl. fluor-, ikló:r- és bnóimatamok, cövkisaánMinGÚ alio IS 20 25 36 kilcsoportok, pl. metil-, etil-, pröpilcsoportok istb. és rövidsaénlánicú alkioxicsoportak, pl. métoxi-, etoxi-, propoxicsoportok stb. lehetnek és n jelentése 2 vagy 3. A leírásban a „rövidszénláneú" kifejezés 1—6 széhatomos csoportokat jelent és a hosszúszénlánicú alifás iacilcsoport: tetótatt vagy telítetlen acilcsoportokat foglal magában. A találmány célja, hogy olyan aciloxialkil-heterociklusos vegyületeket nyújtson, amelyek gyulladásgátló, láz- és fájdalomcsillapító tulajdonságúak. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületeket a megfelelő, II általános képletű kondenzált heterociklusos vegyületekből — ahol Z és Rj a fentiekben megadott jelentésűek —, a megfelelő, III általános képletű karboxialkil-vegyületekből — ahol Z, Ai és Rí a fentiekben megadott jelentésűek •—a megfelelő, IV általános képletű heterociklusos vegyületekből — ahol Z, Ai, Rí és na fentiekben megadott jelentésűek — vagy a megfelelő, V általános képletű hidroxialkil-heterociklusos vegyületekből állítjuk élő, ahol Z, Ai, A2, Rí és n a fentiekben megadott jelentésűek. Ha kiindulási anyagként II általános képletű vegyületet használunk, ezt N-szubsztitúciónak vétjük alá: Az N-szubsztitúciót úgy valósíthatjuk nieg, hogy a II általános képletű vegyületet 159732
