159704. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Mannich-bázisok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI mm Ka I vL tßk. 49 Bejelentés napja: 1970. III. 12. (BE—1039) Német Szövetségi Köztánsaság-beli elsőbbsége 1969. III. 15. (P 19 13 199.8) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 30. 159704 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/06; C 07 d 7/20; C 07 d 65/08 üwvtir /ff/eiöPB% Feltaláló: Dr. Hansen "Werner vegyész, Hamburg, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Beiersdorf Aktiengesellschaft cég Hamburg, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás Mannich-bázisok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új Ma'nnidh-bázisök és savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető addieiós sóik előállítására. Ebben a képletben Ri és R2 azonosaik vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy l—3 szénatomos alkol-, alkoxivagy aciloxicsoportot jelentenek, R3 és R 4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1^-Í3 szénatomos alkilesoportöt jelentenek, n értéke 0, 1 vagy 2, és A metiléncsoportot jelent, illetve abban az esetben, ha n értéke 1, A oxigénvagy kénatomot is jelenthet, és olyan arilalkil-, ariloxialkil- vagy ariltioalkilcsoportot jelent, amelynek adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált egyenes- vagy elágazó szénlánioú 2—4 szénatomos alkilrésze és adott esetben halogénatomokkal, hidroxilcsoportokkal vagy 1—3 szénatomos gyűrűszénatomokat gyűrűszerűén összekötő metiléndi'oxicsoporttal szubsztituált fienil-, naftil- vagy tienilcsoportból álló aril-része van, vagy R5 az (a), (b) és (c) csoportok egyikét jelenti. A találmány szerinti eljárással előállított I .'Rs 10 általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik kitűnnek erős cHSzimpatolitikus hatásukkal. Állatkísérletekben hatékonyság tekintetében az ismert a-szimpatolitikus hatás tekintetében kiváló 2-4(N-p-tolil-N-m-4hidroxiíenil-aminametil)-imidazolint (nemzetközi szabad elnevezése: fentolamin) részben felülmúlják, részben azzal egyenértékűek, miként az kitűnik az összehasonlító kísérletek eredményeit összefoglaló következő táblázatból; ebben a táblázatban összehasonlítjuk három I képletű vegyület hatását a fentolaniinéval. Ezekben a Shipley és Tilden módszerével [Proc. Soc. Biod., N. Y., 64 15 Táblázat ED50 a-blokálás Adag utón 2V Anyag mg/kg ED50 a-blokálás előtt 25 II. képletű vegyület ä 116 III. képletű vegyület 5 86 IV. képletű vegyület 5 84 fentolainiin-metánszulfonát (összehasonlító 3« anyag) 5 95 159704
