159690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1MI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VII. 03. (ME—1246) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1968. I. 08. (M 76 850), 1968. II. 23. (M 77 363), 1968. III. 01. (M 77 429) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 197:2. X. 30. 159690 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/44 /»'HÍM «y Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, Dr. Dahin Johann vegyész, Dr. Koppe Volker vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész, Dr. Sohorre Gustav vegyész, Dr. Hovy J. W. Hermann biológus, Dr. Schorscher Ernst orvos, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck-Anlagen-Gesellschaft mit beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aminoienilecetsav-származéko'k előállítására Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben Rt és R 2 azonos vagy különböző jelentésűek és pedig hidrogénatomot vagy 1—4 5 szénatomos alkilcsoportot, R3 F, Cl, Br, J, CF3 , N0 2 R 9 , OR 9 , SR 9 ; NRt —COR 9 vagy NR^ atomot ill. csoportot, R4 , R 5 és R6 hidrogénatomot, vagy e helyette- 10 sítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy Rg csoportot, vagy az R4 és R5 helyettesítők együtt egy •—OH— ==CH-JOH=€H-csoportot, R7 és R 8 együtt egy egyenes vagy elágazó 15 szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, R9 1—4 szénatömos alkilcsoportot, A egy COOAi vagy 0(=NOH)OH csoportot, 20 A1 egy adott esetben 1 vagy többszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal ill. csoporttal megszakított és/vagy elágazó láncú, legfeljebb 12 szénatomos alkilcsoportot, 25 vagy pedig egy A3 —;NA 2 csoportot, A2 egy adott esetben oxigénatommal vagy Y atommal ill. csoporttal megszakított, legfeljebb 6 szénatomos alkiléncsoportot, 30 A3 1—6 szénatomos alkiléncsoportot, Y kénatomot, NH csoportot, 1—-6 szénatomos, adott esetben hidroxillal helyettesített N-alkil-csoportot, N-fenilvagy 7—10 szénatomos N-fenilalkílcsoportot képvisel, továbbá ha R4 és R 5 együtt —CH=CH—CH2CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal képezett sóik és kvaterner ammóniumsóik a szervezet általi jó elviselhetőség mellett kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet jó fájdalomcsillapító és lázcsökkentő hatás is kísér. Emellett e vegyületeknél bakteriosztatikus, baktericid, protozoaellenes, diuretikus, vércukorcsökkentő, koleretikus, kolaszterinszint-csökkéntő és sugárzás ellen védő hatások is tapasztalhatók. A találmány eljárás az; (I) általános képletű aminofenilecetsav-származékok és savakkal képezett sóik, valamint kvaterner ammoniumsói előállítására, amelyet az jellemez, hogy vala^ mely (II) általános képletű vegyületet — e képletben QL OMi, OR 10 , O-acilcsoportot vagy klórbróm- vagy jódatomot, 159690
