159657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aminoalkil-1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 06. (SU—400) Japán elsőbbségei: 1967. XII. 08. (78 903/67); 1967. XII. 08. (78 904/67); 1967. XII. 09. (79 169/67); 1967. XII. 21. (82 274/67) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159657 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 * BflWtíf X. /ff/ajdfitt Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiyanshi, Inába Shigeho vegyész, Taikarazu&a-shi, Hirohashi Toshiyuki vegyész, Kobe, Ishizumi Kikuo vegyész, Minoo-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minooishi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Japán ^_^^ Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás l-aminoaflkil-l,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-2-on-szármaZiékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás l-űielyettesített benzodiazepin-származékok előállítására. A találmány szerinti új eljárással (I) általános képletű 1-tielyettesített benzodiazepin-származékokat — aihol A jelentése 1—H5 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó láncú alkilén-esoport, Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-esoport, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy halogénezett alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-icsoport,. rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú alkoxi- vagy halogénezett alkil-esoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R4 jelentése rövidszénlánoú alkil-csoport, R3 és R4 továbbá a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben helyettesitett, és adott esetben további heteroatomot is tartalmazó 5- vagy 6-tagú heterociklikus csoportot is képezhet — továbbá az (I) általános képletű vegyületek sóit állítjuk elő. Az (I) általános képletű vegyületben a halogénatom klór-, bróm-, jód- vagy fluoratom. az alkil-csoport egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, a rövidszénlánoú alkil-csoport pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil- vagy 5 terc.-butilicsoport, a rövidszénláncú alkoxicsoport pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- vagy terc.-butoxi-csoport, és a halogénezett alkil-icsoport előnyösen pl. trifluormetil^csoport lehet. A jelentésben az 10 1—5 szénatomos egyenes- vagy elágazó láncú alkilén-jcsoport pl. metilén-, etilén-, 1-metiletilén-, 2-metil-etilén-, trimetilén-, 1-metil-trimetilén-, 2-metil-trimetilén- vagy 2-etil-trimetilén-csoportot képvisel. R3 és R4 a közbe-15 zárt nitrogénatommal együtt pl. pirrolidino-, piperidino-, morfolino-csoportot, vagy a felsorolt csoportok helyettesített származékait jelentheti. A heterociklikus csoportok helyettesítője előnyösen pl. alkil- mint metil- vagy 20 etil-csoportok, hidroxialkil-, mint hidroxietilcsoport, alkoxialkil-, mint etoxietil-csoport, vagy alkeniloxialkil-, mint viniloxietil-csoport lehet. A heterociklikus csoport előnyösen pl. pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, alkil-bipiper-25 azino-, alkiloxialkil-piperazino-, alkiloxialkil-piperazino- és morfolino-csoport lehet. Az (I) általános képletű 1-helyettesített benzodiazepin-származékokat a találmány sze-30 rint úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) álta-159657
