159576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxidiazol-származékok előállítására
MAGTAB KÉPKÖZTÁRSASAG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 19. (HO—1221) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1968. IX. 19. (44 525) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159576 Nemzetközi osztályozás: C Öl d 85/52 Feltalálók: Osbond John Merwyn vegyész, Hatfield Herts, Phüpött Peter George vegyész, Welwyn Garden City Herts, Nagy-Britannia Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás oxadiazol-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új oxidazol-származékok előállítására. A találmányunk szerinti eljárással előállítható oxidazol-származékok az (I) általánog képletnek felelnek meg (mely képletben R jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkenil-csoport; R1 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-, halo- (kis szénatomszámú) alkanoil-, dihalo^(kis szénatomszámú) alkanoil- vagy amino-karbonil-csoport; R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy di-(kis szénatomszámú) alkil-aminocsoport. A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazólánoú, viszonylag kevés szénatomot tartalmazó alkil-esoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil- és terc. butil-csoport). A „kis szénatomszámú alkenil-csoport" kifejezés ugyancsak egyenesvagy elágazóláncú viszonylag kevés szénatomot tartalmazó csoportokra vonatkozik (pl. allilcsoport). A „kis szénaíbomszámú alkanoil-esoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, viszonylag kevés szénatomot tartalmazó alkánkarbonsavakból deriválható aJkanoil-esoportok értendők (pl. aoetil-, propionil-, ibutiril- és izovalerilcsoport). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú, viszonylag 2 kevés széüSitfiSBaot tartalmazó csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-^, etoxi-, propoxi-, izopropoxi- és butoxi-csoport). 5 Az (I) képletű oxadiazolok előnyös képviselői az R helyén kis szénatomszámú alkil-esoportot, különösen metil- vagy etil^csoportot, R2 helyén hidrogénatomot és <R3 helyén hidrogénatomot vagy halogénatomot, különösen klóratomot tar-10 taimazó származékok. Különösen előnyös tulajdonságokkal rendelkezik a 3-[2^(N-metil-aeetamido)-etil] ~5-(m-klór-f enil)-l, 2,4-oxadiazol. A találmányunk tárgyát képező eljárást az jel-15 lemzi, hogy valamely (II) általános képletű amidoximot (mely képletben R jelentése a fent megadott és R10 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport) valamely (III) általános képletű savhalogeniddel (mely képletben R2 és R 3 jeLen-20 tése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom) reagáltatunk és kívánt esetben a reakcióterméket hidrolizáljuk és a hidrolízisnél kapott terméket valamely kis szénatomszámú, helyettesítetlen, vagy mono- illetve dihalogénezett al-25 kánkarbonsav reakcióképes származékával végzett acilezésnek vagy karbamoilezésnek vetjük alá. A kiindulási anyagként felhasznált (II) képletű vegyületek újak. E vegyületeket valamely 30 (IV) általános képletű nitril (mely képletben R 159576
