159571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-ok 1 aciloxi-alkil- és 1-alkiloxi-alkilszármazékainak előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTARSA SAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 07. (HO—1171) Amerikai Egyesült Államok^beli elsőbbségei: 1968. V. 07. (727.356/1960), 1969. III. 12. (806.702/1969) Közzététel napja: 1971. VI, 04. j Megjelent: 1972. IX. 30. 159571 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 /»/í'jíffli. Feltalálók: Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Allamok Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-(>n-ok 1-aciloxi-alkil-és 1-alkiloxi-alkil-származékainak előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű benzodiazepin-származékok és sóik előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trif luormetil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy nitro-csoport; R jelentése halogén-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, aroil-csoport, valamely kétbázisú sav egybázisú gyöke és sója, valamely kis szénatomszámú alkénsav gyöke, valamely karbamát-, szulfát- vagy foszfát-gyök, -CO-(kis szénatomszámú)-alkil-NR5R6 képletű csoport, vagy -Cm H 2m OH képletű csoport, ahol R5 és Rß jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, heterociklikus gyűrűt is képezhetnek, mely adott esetben legfeljebb egy további nitrogén- vagy oxigénatomot is tartalmazhat; n és m jelentése 2). A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú 1—7 szénatomos, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, izobutil-, izopropil-csoport és hasonlók). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" kifejezés hasonlóképpen egyenes- vagy elágazóláncú, 10 15 20 25 30 2 1—7 szénatomos, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazó csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi-csoport és hasonlók). A „halogén" és „halogenid" kifejezés níind a négy halogént — azaz klórt, brómot, fluort és jódot — magában foglalja, feltéve, hogy mást nem közlünk. A „kis szénatomszámú alkanoü-csoport" kifejezé-. sen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—7. szénatomos csoportok értendők (pl. metilkarbonil-, etilkarbonil-, izopropilkarbonil-csoport és hasonlók). A „kis széntomszámú alkénsav" kifefejzés 4—7 szénatomos, etilénszerű kettőskötést tartalmazó savakra vonatkozik. A -C„H"2n-csoport egyenes- vagy elágazóláncú, kis szénatomszámú alkilén-csoport lehet (pl. etilén-, propilén-, etil-etilén-, pentametilén-csoport és hasonlók). Az (I) képletben szereplő R-csoport pl. helyettesített (pl. halogén-, kis szénatomszámú alku- vagy kis szénatomszámú alkoxi-helyettesített) kis szénatomszámú alkanoil-csopört lehet (pl. haloacetil-, halopropionil-, mint pl. 3-kíór-propionil-; halobutiril-, mint pl. 4-klórbutiril-, (kis szénatomszámú)-alkoxi~(kis széntomszámú) --alkanoil-, pl. metoxiaoetil-, etoxiacetil-csoport és hasonlók). Az aroil-csoport előnyösen pl. a következő lehet: benzoil- vagy helyettesített benzoil-csoport (pl. kis szénatomszámú alkil-benzoil-, mint 159571
