159501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás jobbra forgató 2,2'-(etilén-diimino)-di-1-butanol előállítására
SZABADALMI 159501 MAGYAR tr w NÉPKÖZTÁRSASÁG LEIRAS Nemzetközi osztályozás: Jf^Sk C 07 c 31/12 ^^^p Bejelentés napja: 1969. III. 13. (ZO—109) ^^% Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1968. IV. 18. (18 491/68) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1971. IV. 23. ^~J2'X ^ TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1972. VI. 30. Feltaláló: Giorgo Zoja, Milánó, Olaszország Tulajdonos: Laboratorio Ohimico Fanmaceutico Giorgo, Zoja S. P. A. Viale Lombardia, 20. Milano, Olaszország Eljárás jobbra forgató 2,2'-(etilén-diimino)-di-l-butanol előállítására A találmány tárgya eljárás igen tiszta, gyógyáazatilag alkalmazható jobbra forgató 2,2'-(etilén-diimino^di-l-butanol jó termeléssel történő előállítására. Az alábbi képletű C2H5—CH—NH-—CH2 —CH 2 —NH—CH—C2H5 • 2HC1 CH2 OH (I) CH2 OH 2,2'-(étilén-diimmo)-di^l-butanol ismert vegyület, mely két optikai aritipóddal rendelkezik, 10 a balra és a jobbra forgató módosulattal. E vegyület ezen kívül előfordulhat mezo-formában is vagy a fenti két módosulat racem elegyében. Az is ismeretes, hogy a szóbanforgó vegyület jobbraforgató módosulata sokkal jobb 15 antituberkolotikus hatással rendelkezik, mint a balraforgató vagy a mező forma; ez előbbi a legnagyobb elviselhető dózisban is hatástalan. A jobbraförgató módosulat nemkívánatos mellékhatással nem rendelkezik. 20 Számos klinikai és farmakológiai vizsgálat bizonyítja a jobbraforgató 2,2'^(etilén-diknino)-di-1-butanol jó hatását gümőkór ellen. Ezek a vizsgálatok kimutatták, hogy az említett jobb- 25 raforgató formának teljesen tisztának kell lenni, s a balraforgátó formát még nyomokban sem szabad tartalmaznia, ha el akarjuk kerülni a balraforgíató termék jelenléte miatt fellépő káros mellékhatásokat. 30 A fentiek alapján nyilvánvaló, hogy az igen tiszta jobbraforgató 2,2'-(etilén-diimino)-cli-l-butanol ipari előállításának nagy jelentősége van. Ennek ellenére azonban a mai napig nem ismeretes olyan eljárás, mellyel a fenti előállítást meg lehet valósítani. A szóbariforgó vegyület racem elegyének előállítására is csak egy eljárás vált ismeretessé; a racem elegyből azonban nem lehet a jobbraforgató módosulatot elválasztani, s így a fenti eljárást nem alkalmazzák a gyógyszeriparban. A szóbanforgó vegyület igen tiszta jobbraforgató módosulatát az eddigiekben csak úgy lelhetett előállítani, hogy kiindulási anyagként igen tiszta (+)2--amino-il-butanolt használtak; az előállítási folyamat termelése azonban olyan kicsi, hogy az eljárást inkább laboratóriumi, mint ipari módszernek lehet tekinteni. Az egyszerűség kedvéért a továbbiakban a jobraforgató formát (+) jellel, a balraforgató 159501
