159473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(rövidszénláncú) alkil-3-(rövidszénláncú) alkil-4-aril-3- vagy -4-ciklohexénkarbinol-származékok

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 14. (OO—142) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. V. 14. (728 900) Közzététel napja: 1971. IV. 23. Megjelent: 1972. VII. 30. 159473 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 69/00 Feltaláló: Karmas George vegyész, Bound Broók, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Ortho Pharmaceutical Corporation, Raritan, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 2-(rövidszénláncú)alkil-3-(rövidszénlá!ncú)aIkil-4-aril-3- vagy -á-ciklöhexénkarbiwol-származékoik előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, legfeljebb 8-szénatomos alkoxicsoport, legfeljebb 8-szénatomos alkilcsoport vagy legfeljebb 4-szénatomos alkilaminocsoport; R' legfeljebb 20 szénatomos alkil- vagy al'kenilcsoportot, vagy pedig olyan cikloalkil^(röv!idszénl

láiiciú)alkilcsoportot jelent, ahol az alkiksoport legfeljebb 3-szénatomos, jelenthet továbbá adamantil-, piridil-, furil- és {röividszénláncúalikil-karlbansavcsoportdkat és azok alfcálifém-sóit, észtereit és karbamát jait; W és R'" legfeljebb 3-szénatomos rövidszénláncú alkilesoportokat képviselnek, és azonos vagy eltérő jelentésűek lehetnek. A találmány szerinti vegyületek hasonlóak a 3 344147 sz. USA, valamint a 719 8S.9 és 717 38:2 sz. belga szabadalmi leírásban ismertetett vegyületekhez. Az ott leírt vegyületek állatoknak orálisan adagolva szoporodásgátló hatásúak. Ezzel szemben a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek nemcsak orális 10 adagolásban aktív szoporodásgátlók, hanem perenterálisan adagolva is, és néhány közülük egy alkalommal szubkután aidagoilva hosszú időn át megakadályozza a fogamzást. Ezek a vegyületek a 2^(rövidszénláncú)alkil-3--(rövidszénláncúalkil-4-fenilciklohexénfcar1binol észterei és analógjai és oly módon állíthatjuk elő őket, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol R hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 15 legfeljebb 8-szénatomos alkilcsoportot, legfeljebb 8-szénatomos alkoxicsoportot vagy legfeljebb 4-szénatomos rövidszénláncú alkil-amino-csoportot jelent, és 20 R" és R'" azonosak vagy különbözőek lehetnek és legfeljebb 3-szénatomos alkilcsoportot jelentenek — R'COOH általános képletű savakkal, R'COHal 25 általános képletű savhalogenidekkél, R'C—O— O —C—R' általános képletű savanhidridekkel 3C o • : "; 159473