159466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VI. 29. (ME—1243) Német Szövetségi Köztársaság-bfeli elsőbbségei: 1967. VI. 22. (M 74 881), 1968. I. 08. (M 76 850), 1968. II. 23. (M 77 363), 1968. III. 01. (M 77 429) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. VI. 30. 159466 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/44 Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, Dr. Dahm Johann vegyész, Dr. Koppe Volker vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész, Dr. Hovy J. W. Hermann biológus, Dr. Schorscher Ernst orvos, Darmstadt, Tulajdonos: Merck-Anlagen-Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás amimofenüecetsav-származékok előállítására 1 Azt találtuk, hogy á csatolt rajz szerinti (I) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben Rx és R2 azonos vagy különböző jelentésűek és pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 F, Cl, Br, J, CF 3 , N0 2 , R s , OR 9 , SR 9 , NRX —COR 9 vagy NR^ atomot ül. csoportot, R4 , R 5 és R 6 hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy R9 csoportot, vagy az R 4 és R5 helyettesítők együtt egy —OH=€H-^CB==eH— csoportot, R? és Rs együtt egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot, A egy COOAj vagy C(=NOH)OH csoportot, Ax hidrogénatomot, egy adott esetben 1 vagy 2 többszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal ill. csoporttal megszakított és/vagy elágazó láncú, legfeljebb 1!2 szénatomos alkilcsoportot, vagy pedig egy A3 —NA 2 csoportot, A2 egy adott esetben oxigénatommal vagy Y atommal ill. csoporttal megszakított, legfeljebb 6 szénatomos alkiléncs oportet, A3 1—6 szénatomos alkiléncsoportot, Y kénatomot, NH csoportot, 1—8 szén» 5 atomos, adott esetben hidroxillal helyettesített N-alkil-^csoportot, N-fenilvagy 7—10 szénatomos N-jfenilalkilcsoportot képvisel, továbbá 10 ha R4 és R 5 együtt egy —^CH^CH—CH=CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal vagy adott esetben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és 15 adott esetben anhidridjeik a szervezet általi i' elviselhetőség mellett kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet jó fájdalomcsillapító és lázcsökkentő hatás is kísér. Emellett e vegyületeknél bakteriosztatikus, baktericid, 20 protozoaellenes, diuretikus, véreukorcsökkentő, koleretikus, koleszterinszint-csakkentő és sugárzás ellen védő hatások is tapasztalhatók. A találmány tárgya eljárás (I) általános kép-25 letű helyettesített 4-iaminofenilecetsavak, azok származékainak, savakkal vagy bázisokkal képezett sóinak, kvaterner ammóniumsóinak és adott esetben anhidridjemek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a (I) ' általános 3C képletnek megfelelő vegyületet, amely azonban 159466
