159377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szintetikus penicillin előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^pr^. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 27. (TA—1031) Japáni elsőbbsége: 1968. IX. 28. (70 572/1968) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 31. 159377 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/20 Feltalálók: Shiro Morimoto mérnök, Kobe, Hiroaki Nomura mérnök, Osaka, Takeshi Fugono mérnök, Hyogo, Kihaohiro Maeda mérnök, Hyogo, % Toshihiro Ishigure mérnök, Osaka, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, Japán Eljárás szintetikus penicillin előállítására A találmány tárgya eljárás olyan új szintetikus vegyületek előállítására, amelynek antibakteriális szerekként, állatok kiegészítő tápanyagaként, tovébbá a baromfi- és állattenyésztésben gyógyszerként alkalmazhatók. E vegyületek előnyösen Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használhatjuk. A találmány közelebbi tárgya eljárás új penicillin-származékok és gyógyászatilag összeférhető sóik előállítására. Bakteriális fertőzések gyógyításában az eddigiekben is számos penicillin-származék bizonyult hatásosnak, azonban e vegyületek mind rendelkeznek az alábbi hátrányos tulajdonságok közül eggyel vagy többel: 1. vizes oldatban nem stabilok, •2. Pseudomonas-fertőzéseket nem lehet velük hatásosan, kezelni, .3. az ún. penicillin-G 'rezisztens baktérium törzsekkel- szemiben hatástalanok, (pl. ilyen rezisztenciával rendelkezik számos Staphylococcus aureus törzs), 4. A különböző mikroorganizmusok által termelt penioillinázzal szemben nem stabilak. Ezzel szemben számos, találmány szerinti eljárással előállítható vegyület — amellett hogy erős hatással rendelkezik Gram-pozitív baktériumokkal szemben — nagy ellenállóképességet tanúsít sav vagy penicillináz bontó hatá-10 15 20 25 sával szemben, Gram-negatív mikroorganizmusokkal — például a Pseudomonas nemzetséggel — szemben pedig igen hatásos. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek tehát egyedülállóak abból a szempontból, hogy az összes kívánt hatással rendelkeznek. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű szintetikus penicillinek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására. A képletben Rí és R2 jelentése hidrogénatom, valamely alkilcsoport, valamely aralkilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan fenil- piridil- naftil- vagy tienilcsopart, mely csoportok szubsztituensként nitro-, szulfo-, karboxil-, rövid szénláncú alkil- .vagy rövid szénláncú alkoxi-csoportokat vagy valamely halogénatomot hordozhatnak, vagy Rí és R2 együttesen 4—6 szénatomos polimetilén-csaportot jelenthet. Az Rx ül. R 2 szubsztituensben szereplő alkilcsoport valamely 1—12 szénatomos alifás szénhidrogérvcsoport lehet, (például metil-, etil-, izopropil-, szekunder butil-, tercier butil-, ciklohexil-, dodecil-csoport stb.) vagy valamely rövid szénláncú aralkil-csoport, így valamely 7—10 szénatomos aralkil-csoport (például benzil-, fenetil-csoport, stb.). A fenil-, naftil-, piridil- és tienilcsoporton levő egy vagy több szubsztituensre példaképp 159377
