159357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkil-5-tiazol-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 19-69. VII. 17. (RO—531) Franciaország^beli elsőbbsége: 1969. VI. 11. (69—19 339) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 31. 159357 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 91/32 j/F J, ,iv. I. »*-) J ÍJ , *• Ű^TII? N^/I;ÍH:II Feltalálók: Clemence Francois kutatómérnök, Rosny-sous-Bois, Le Martret Odile kutatómérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Roussel—Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás 2-alkil-5-tiazoIJ karbonsav-származékoik előállítására A találmány tárgya eljárás az 5-tiazol-karbonisav új származiékainak előállítására. A találmány közelebbi tárgya eljárás az I. általános képletű 2-aikil-5-tiaiZol-karbGnsavak, továbbá e savak sóinak és észtereinek előállí- 5 tására. A képletben R hidrogénatomot, valamely alkálifémet vagy valamely egyértékű szerves bázis-maradékot jelenít, de állhat valamely szubsztituált vagy io szuibsztituálatlan alkál-csoport helyett is, R' jelentése valamely 3—12 szénatomos egyenes alkillánc lehet. Az R szuibsztituetns jelentése előnyösen az 15 alábbi lehet:'hidrogénatom, valamely alkálifém, valamely szerves bázismaradék, így trietilaminj diizoprqpilaimin, dietilamin vagy etanolamin bázismaradéka, valamely kollidin, morfolin, piperidin vagy valamely 1^10 szénatomos alifás 20 alkohol alikilrésze, valamely araliifás alkohol alkdlrésze — melyben az alifás rész 1—6 szénatomot tartalmazhat, valamely alkilheterociklusos alkohol 1—6 szénatomos alkilrésze, melyben a heterociklusos csoport furil-, tionil- vagy 25 piridil-csoport. Az I. általános képletű vegyületek figyelem-Teméltó farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, így különböző mértékű Mpoidesökkentő 30 hatással, prolongált értágító hatással és kifejezett gyulladásgátló hatással rendelkeznek. Az I. általános képletű vegyületek abban különböznek az 5-tiazol-karbonsav sóitól és észtereitől — melyeket a 736Í218 sz. belga szabadalmi leírásban ismertetünk — hogy e vegyületeknél valamivel jobb gyulladásgátló hatással és lipoidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. A legnagyobb különbség azonban az, hogy értágító hatásuk sokkal jobb az említett 5-tiazolkarbonsav-származékokénál. Míg a fenti szabadalomban leírt 5-tiazolJkarbonsav-sók vagy észterek csak szabálytalan értágító hatással rendelkeznek, addig a jelen találmány szerinti eljárással készült vegyületek sokkal hamarabb fejtik ki értágító hatásukat vagy az alkilezett lánc hosszának megfelelően sokkal hosszabb ideig tartó értágító hatással rendelkeznek. A találmány szerinti eljárással előállított I. általános képletű . vegyületek közül különösen az alábbiakat emeljük ki: 2-n • propil-5-tiazol-karbonsav, 2-n • undeál-5-tiazol-karboinsav, oJ2-propil-5-tia'zol-kairboriKavas sója, 2-n • pentil-5-tiazol^karbonsav. diizopropilamin Említésreméltó továbbá a 2-n • propil-5-tiazol-karbonsav ec-glicerin-, /í-glicerin-, dietilamino-159357
