159331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált alkilfenilketonok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 1IIU 'UHIUll .I..HI IWpiMHMiMMHHMMMHMHnNHMMPÍiB^VMMi 'Bejelentés napja: 1968. XII. 19. (MA—1925) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1967. XII. 22. (58 516/67); 1968. VIII. 02. (37 103/68) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 31. 159331 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/06; C 07 c 49/76 NH-..

Juliján Feltalálók: Wooldridge Kenneth Robert Harry vegyész, Brentwood, Biasil Berkeley vegyész, Highwood, near Chelmsford Essex, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Balter Limited Dagenham, Essex, Nagy-Britannia Eljárás szubsztituált alkilfenilketonok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált ailkilfenilketonok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben R1

legfeljebb 10 (előnyösen legfeljebb 6) szénatomos egyenes vágy elágazó szénláncú alkanoilaminoasoportot, R2

1—16 szénatomos alkilcsoportot és R3

1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatamos cikldalkil- vagy olyan arálkilcsoportot jelent, melynek alkilrésze 1—6 szénatomos. Az így meghatározott I képletű vegyületekhez kémiai szerkezet tekintetében legközelebb álló ismert alMlfenilketonokat a 833 8,26 számú brit szabadalom leírása ismerteti. Ezek a fenilcsoportlhoz a 2-helyzetben telítetlen szénhidrogénláneeal kapcsolódó dialkilaminocsoportot tartalmazó ismert vegyületek gyulladás- és lázcsillapító hatásúak. Az I általános képletű vegyületek sztereoizoimer alakban fordulnak elő, és a találmány felölel minden ilyen alakot, azok keverékeit és savaddiciós sóikat is. Kísérleteink során azt találtuk, hogy az r általános képletű vegyületeknek és nem toxikus savaddiciós sóiknak értékes farmakodinamikai tulajdonságaik vannak. Például antagonizál-159331 ják adrenalin és nonadrenalin pozitív inotróp és kronotróp hatását és a szívizom szimpatikus stimulálását, és arítmia ellenes hatásuk van, úgyhogy felhasználhatók különféle szívbántalmák, 5 például szívkoszorúér-megbetegedés, angina és szívaritmia kezelésére. Szelektív blokkoló hatásúak a szimpatikus /5-receptorokra a szívben, összehasonlítva a szimpatikus '^-receptorokra gyakorolt hatásukkal a hörgőkben és az érrend-10 szerben. Ennek a szelektív hatásnak különösen nagy a jelentősége olyan fent említett betegségekben szenvedők számára, akiknél a szimpatikus '/í-receptorok blokkolása a hörgőkben ellenjavalt, például bronchíkus asztmában vagy 15 a hörgőgörcs különféle formáiban szenvedő betegeknél. Azok a vegyületek, amelyek képletében R1

egy hatnál nem több szénatomot tartalmazó alkanoilaminocsoport, kiindulási anyagokként használhatók olyan megfelelő I 20 általános képletű vegyületek előállításáiia, amelyek képletében a —lOOR2

képletű ketoncsoportot egy —CMNiR4

képletű csoport helyette-R2 25 siti — ebben a képletben R4

például hidroxil-, ureido-, alkilureido-, hidroxialkilureido-, alk-oxialkilureido-, tioureido-, alkiltioureido-, hidroxialkiltioureido-, alkoxialikiltiöiureido-, hete-rociklilureido- vagy heterocikliJkarbonilamido-30 csoportot képvisel, R2

pedig a fenti jelentésű;