159322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,5-triazin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XI. 16. (KO—2212) Japáni elsőbbségei: 1967. XI. 17. (73 587 67); 1968. VI. 18, (41643/68) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 3-1. 159322 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/50, 99/02 Feltalálók: Tani Hideo vegyész, Nagakura Masahiko vegyész, Mizutani Takashi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Kowa Company LTD cég, Nagoya, Japán Eljárás 1,3,5-triazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás 'az I általános képletű új l,3,5-triaz:in-TS2ármazéko(k és savakkal alkotott addíciós sóik; előállítására. Ebben a képletben 5 Rí, R2 , R 3 és R 4 azonosaik vagy különbözeik lehetnek,, és 1—6 szénatornos alku-, 5—7 szénatomos cilkloalllkil-, 1—6 szénatornos al'kilcsopontot tairtalmíazó egygyűrűs aralküvagy ögygyűrű's árucsoportot jelentenék, 10 vagy a szomszédos níitrogénatommal együtt egy adott esetben hálogénatomimal, 1—6 szénatamos alkül-, 1—3 szénatornos alkoxi-, /J-hidroxietil- vagy fenilcsaporttal vagy a heterociíklikus gyűrű szJénatamjait össze- 15 kötő <metilénjhíddal szubszitituált, gyűrűat'Oimiként a niitrogénataman kívül csak metiléncsopartofcból vagy metiiMntcsoportökból és egy oxigén- Vagy további nitrogénatoimból álló, 5—8 tagú heterociklikus cso- 20 portot alkatinak, azonkívül Rí és R2 hidrogénatomot vagy 2—4 szénatomos alkenilcsoportot is jeüienthetnek, és R5 adott esetben egy vagy több halogénatoimmaíl, 1—6 szénatornos alkil-, 1—3 szénato- 25 mos alkoxi-, szulfamoil-, hidroxil-, 1—6 szénatamos allkilamiinoosoparittál vagy 1—3 szónatamios ailikoxicsapartokat tartalmazó álkoxlkiarbomlcsöporttal szuibsztituált fenilvagy piridilGsoportot jelent. 30 Az I általános képletű vegyületek előállítására II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben RÍ és R2 a fenti jelentésűek, és R6 amidinmaradékat vagy fcainbamoil- vagy cianacsoportot jeflietnt — adott esetben egy bázis jelenlétében III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R3, R 4 és R5 a fenti jelentésűek, R7 pedig karboxil-, aüikoxikarbonil-, halogónfca'ilbanil- Vagy cianocsoportot Vagy savanihidridmaradókot jelent —, majd adott esetben az így kapott 1,3,5-triazíinszármazékot savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. A III általános képletű vegyületek előállítására IV álltalános képletű vegyületeket — ebben a 'képletben R5 és R 7 a fenti jelentésűek, X pedig halogénatomot jelent — V általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R3 és R 4 a fenti jelentésűek —. A II általános képletű vegyületek ismert módszerek szerint készülhetnek [lásd pl. J. Ám. Chem. Soc. 81, 3725 (1959) és J. Am. Chem. Soc. 1948, 1630]. A kevés szénatamos alkilcsoportok metil-, etil-, n-ípropil-, n-4>utül-, n-pentál- vagy n-hexilcsoportok vagy ezek elágazó szénlánoú izomerjei. Előnyös alkanilcsopartofc a vinil-, 1-propenil- és l^butienilosopart, valamint ezek lánc- és helyzeti izomerjei. A oiklloalfei'lcsoportoík például 159322
