159309. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilimidazolidinon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 30. (HO—1168) Amerikai Egyesült Államak-beli elsőbbsége: 1968. V. 01. (725.946) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. IV. 30. 159309 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49 30 Feltalálók: Gruenman Vsevolod vegyész, Montclair N. J., Hoífer Max vegyész, Nutley N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás benzilimidazolidinoii-származékok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új helyettesített benzil-imidazolidinon-származékok előállítására (mely képletben Rt jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—7 szénatomos alkil- vagy 1—7 szénatomos alkoxi-csoport; R2 , R3 és R/ t jelentése hidrogénatom, hidroxivagy 1—7 szénatomos alkoxi-csoport; mimellett a szomszédos Rt, R2 , R3 és H4 csoportok páronként alkiléndioxi-csoportot is képezhetnek). Előnyösek azok az (I) képletű vegyületek, melyében Rí jelentése hidrogénatom vagy halogénatom (előnyösen bróm- vagy klóratom) és az R2, R3 és R 4 csoportok közül legalább az egyik oxigéntartalmú szuibsztituenst (pl. hidroxi- vagy alkoxi-csoportot) képvisel. Különösen előnyösek azok az (I) képüeíű viegyületek, melyekben Rí jelentése hidrogénatom vagy halogénatom és az R2, R3 és R 4 csoportok közül legalább az egyik alkoxi-csoportot képvisel. Előnyösek továbbá azok a származékok, melyekben Rí jelentése hidrogénatom vagy halogénatom és az R2, R3 és R4 csoportok közül legalább kettő alkoxi-csoportot képvisel. Igen előnyösek az R| helyén hidrogénatomot, R2 és R3 helyén metoxi-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot vagy metoxi-csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek. 5 A találmányunk szerinti eljárás előnyös foganatosítási módja szerint olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben Rí jelentése alkil-csoport és az R2, R3 és R4 csoportok közül legalább az egyik alkoxi-csoportot képvisel, kü-10 lönösen ha Rí egyidejűleg metil-csoportot és az R2 , R3 és R/, csoportok közül legalább kettő alkoxi-csoport. Előnyösek továbbá azok az (I) képletű vegyü-15 letek, melyekben két szomszédos Rí, R2, R3 és R4 csoport páronként metiléndioxi-csoportot képez. Az „alkil-csoport" és „alkoxi-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—7 szén-20 atomos, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-csaportok értendők. A „halagénatam" kifejezés brómra, klórra és és jódra, előnyösen brómra és klórra vonát-25 kőzik. Az (I) képletű vegyületek raicemátok vagy optikailag aktív D- és L-antápódok alakjában lehetnek jelen. A találmányunk tárgyát képező eljárást az 30 jellemzi, hogy 159309
