159276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanilhidrazonok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 03. (Cl—878) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Svájci elsőbbségei: 1968. IV. 04. (4998/68), 1969. II. 21. (2602/69) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. IV, 30. 159276 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 109/16 l^>» >> ! *C^.:-;: •"< \ KJ ***jjjt]in% ^y Feltaláló: Dr. Adrian Marxer vegyész-tanár, Binningen, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG cég Basel, Svájc Eljárás guanilhidrazonok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű guanilhidrazonok előállítására. Ebben a képletben R adott esetben helyettesített szénhidrogén-gyököt, X oxigén- vagy kénatomot és Ph fenilén-gyököt jelent. 5 A Ph fenilén-gyök előnyösen m-fenilén-, mindenek előtt azonban p-fanilén-gyök, amely helyettesítetlen lehet, egy vagy több azonos vagy különböző helyettesítőkkel rendelkezhet. 10 Helyettesítőkként előnyösen alkil-gyökök, alköxi-gyökök, halogénatomok vagy tráfluormetilcsoportok jönnek tekintetbe. Az R adott esetben helyettesített szénhidrogéngyök például aril-, aralku-csoport vagy te- 15 lített szénihidrQgén-csoport lehet. Aralkiil-gyökként mindenek előtt fenil-rövidszénláncú alkil-csoport, így 1- vajgy 2-feniletiilvagy benzil-csoport, aril-igyöklként pedig fenil-Gsoport jön számításba. Az említett aril- és 20 aralki'l-csoportök helyettesítetlenek lehetnek vagy az aromás gyűrűn egy vagy több azonos vagy különböző helyettesítőket viselhetnek. Helyettesítőkként előnyösen alkü-csoportok, alkoxi^csoportok, halogénatomok, vagy trifluor- 25 rnetil-csopartok jönnek tekintetbe. R értéke, mint telített szénhidrogén-csoport, különösen rövidszénláncú telített szénhidrogéngyök, így pl. cikloalkil, -cíkloalkil-alkill- vagy alkiil-csoport lehet. 30 Cikloalkil- és oikloalkil-alkil-csoportokként mindenek előtt a 3—7 tagú származékok, így ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-gyökök, vagy ciklaprópál-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciikloheptil-metil-, -etil Vagy -propilgyökök szerepelnek. Alkil-csoportokként mindenekelőtt rövidszénláncú, előnyösen 1—7 szénatomszámú alkil-gyökök, így pl. metil-Qsoportok, etil-csoportok, propil-csoportok, izopropil-csoportok, egyenes vagy elágazóláncú, tetszés szerinti helyzetben kötött butil-, pentil-, vagy hexil-gyökök jönnek számításba. Alkoxi-gyökök mindenekelőtt rövidszénláncú, pl. 1—7 szénatomszámiú alkoxi-gyökök, mint pl. metoxi-csopo,rtok, etoxi-osaportok, p,ropoxi-csoportok, izo;propoxi-csoportok, egyenes vagy elágazóláncú butoxi-csoportok, pentoxi-csoportok vagy hexoxi-csqportok. Halogénatorn okként mindenekelőtt fluor-, klór-, brórn-, vagy jódiatamok jönnek tekintetbe. Az új vegyületek értékes, különösen a vérkeringésre ható, gyógyászati hatással rendelkeznek. Ilyen hatás a szívizom összehúzó erejének növelése, amint az izolált macska-papillar-izmon és izolált tengerimalac-szív előkamráján 1—100 y/imä koncentráció mellett megmutatkozott. Különösen jó pozitív izotrop ha-159276
