159260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 0-alkil-0-ariltiolfoszforsavészterek előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 09. (B A—2211) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. V. 09. (P 17 68 399.7) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1072. III. 30. 159260 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/36 Uemt 'iliittH Feltalálók: Sehrader Gerhard vegyész, Wuppertal-Cronenberg, Hamman Ingeborg biológus, Köln, Stendel Wilhelm állatorvos, Wuppertal-Vohvinkel, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás O-alkil-O-aril-tiolfoszforsavészterek előállítására i A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű inszekticid, akárkid és részben fungitoxikus tulajdonságokkal rendelkező O-tókil-O-aril-tiolfaszforsavészterek előállítására. A képletben R valamely nöyidszénláncú alkil- 5 csoportot jelent, R' jelentése valamely fenil-, halogénferiíl-, rövidszénláncú alkilcsoporttal •szubsztituált fenil-, rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált merkaptofenil-, rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil- 10 -merkapto-fenil-, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált halogénfenil- vagy naftil-csoport, X jelentése valamely halogénatom lehet, n pedig 0, !l vagy 2 értéket vehet fel. 15 A 949.281 és 1.018,053 sz. NSZK-szabadalmi leírásból és a 3,156.718 sz. UtSA szabadalmi leírásból többek között máir ismeretesek 0,0-dialkil-tiolfoszforsavak iadott esetben klórozott S- 2 o -benzilészterei. Az említett leírások szerint ezek a vegyületek jó inszekticid és akaricid tulajdonságokkal, és ugyanakkor melegvérűekkel szemben kis toxicitással rendelkeznek. Éppen ezért a szófoanfoirgó vegyületeket a növényvédelem- 25 ben pesticidként alkalmazzák, és egészségügyi vonatkozásokban is felhasználják. Az 1.252.861 sz. NSZK szabadalmi leírás mezőgazdaságiban alkalmazható fungieid keveréket ismertet, amely aktív komponensként az S-al- 30 kil-részben 2—10 szénatamos láncot tartalmazó, szimmetrikus 0,0-diá!kilMS-!(i8-fenil-alkil)-tiolfoszforsavésztereket tartalmaz. Azt találtuk, hogy az i(I) általános képletű 0^alkil-iOHaril^SH(yS-fenil!etil)-tiolf oszf orsavésztereket úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű O-alkil-O-aríI-tionfoszforsavészterhalogenidet elszappanosítunk, és a kapott terméket — célszerűen elkülönítés nélkül — valamely (III) általános képletű /»-feniletilhalogeniddel reagáltatjuk. A képletekben R, R', ,X és n jelentése a fant megadott, míg Hal jelentése halogénatom. Azt találtuk továbbá, hogy az (I) általános képletű vegyületek kiváló inszekticid és akaricid tulajdonságaikkal tűnnek ki; mind szívó-és rágó-a-ovarokkal szentben rendkívül hatásosaik, kitűnő hatást fejtenek ki stzövőatikákkal és kullancsokkal szemiben. E vegyületek részben jó fungitoxikus mellékhatással is rendelkeznek. A találmány szerinti eljárást az alábbi (A) képletsorozattal szemléltethetjük. A kópletsorozatban R, R', X, Hal és n jelentése egyezik a fent megadottjakkal, Me pedig valamely egy-vegyértékű fémiont, vagy ammóniumiont jelent. R jelentése előnyösen víalamely 1—4 szénatomos alkil-csoport, így metil-, n- és izapropil-, 159260