159235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidok előállítására

MAGTAB NfiPKOZTARSASAO ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAfc SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 29. (SCHE—221) Német Szövetségi Köztársasag-beli elsőbbsége: 1967. XII. 30. (41 770 IV d/12 p; P 16 95 955.7) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. III. 30. 159235 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 143/78; C 07 d 51/42 Feltalálók: Dr. Gutsche Klaus vegyész, Dr. Schröder Eberhard vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: SCHERING AG, Nyugat-Berlin és Bergkamen, utóbbi a Német Szövetségi Köztársaságban Eljárás szulfonamidok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szulfonamidok előállítására. A képletben a szubsztituensek jelentése a következő : 5 X és W jelentésié azonos vagy eltérő lehet, és oxigén- vagy kéníatomökat vagy közvetlen kötéseket jelentenék, Y rövidszénláncú allkilén-gyököt jelent, 10 R, R' és R" jelentése azonos vagy eltérő lehet, és hidrogén- vagy halogénatomokat, vagy rövidszénláncú alikil-, rövidszériláneü alkoxi-, rövidszéniláncú alfaénoxi-, benziloxi-, 5- vagy 6- 15 szénatomos cikloalkil-, rövidszénlánoú aMlmerkapto-, rövidszénláneú al-Mlszulfimil-, rövidszénláneú alkilszulfonil-, fenil-, rövidszénláncú aciloxi-, rövidszénláneú acil-, benzoiloxi-, 20 benzoil-, trifluormetil-, nitril-, nitro-, rövidszénláncú acilamido- vagy amimidokianboinil-csoportokat jelentenek, Z hidrogénatomot vagy rövidszénláncú ajkit-csoportot jelent, 25 R'" 1—^8 szénatomot tartalmazó szénhidrogiénHgyököt jielent, amely zárt gyűrűs is lehet és/vagy egy vagy több 'oxigénatamtmal meg lehet szakítva, vagy halogénnel, alkoxi- vagy alkil- 30 merkapto-tcsoporttal szubsztituált fenil-gyököt, egy- vagy kétgyűrűs arilcsoportot, heterociklusos magot vagy aralifás csoportot jelenthet. A találmány tárgya továbbá eljárás az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elviselhető bázisokkal képzett sóinak az előállítására is. A találmány értelmében úgy állítjuk elő az I általános képletű vegyületeket, hogy a) II általános képletű vegyületet — amely képletben R, R', R", A, Z, Y és X jelentése a fenti — III általános képletű szubszfcituáW malondialdehiddel — amely képletben W és R'" jelentése a fenti — ahol az aldehid-csoportok funkcionális származékok is lehetnék — egyidejű gyűrűzárással kondenzálunk, vagy b) IV általános képletű vegyületet — amely képletben R, R', R", A, Z, Y és X jelentése a fenti, és Q halogéraatomot, célszerűen klóratomot jelent — 2-almino-5-W-(R'"-^piriimidinnel reagáltatunk — ahol W és R'" jelentése a fenti —, vagy c) V általános képletű vegyületet — ahol R, R', R", A, Z, Y és X jelentése a fenti — szabad alakban vagy nátriumsója alakjában reagáltatunk VI általános képletű vegyülettel — ahol W és R"' jelentése a fenti, és L klóí-159235