159226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás -A-norandrosztén-17 -01/1,2-c/pirazol előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 10. (SU—427) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. III. 30. 159226 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 173/10 Feltalálók: Levine Seymour D., vegyész, North Brunswick, Weisenborn Frank L,, vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, INC. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás ^3 -A-norandros5Etéii-17^-ol{l,2-c] pirazol előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I képletű A3--A-traoiMidroszteriFlTß-ölf 1,2-c]pirazol előállítására. A találmány szerint készült új vegyület az embargyógyászatbasn és állatgyógyászatban 5 használható fiziológiailag aktív anyag. Igen hasznos androgének, például tesztoszteron hatásának gátláisára vagy megakadályozására (antiandrogén). Például bőrkiütések megszüntetésére hiperandrogén akne esetében (túl sok 10 androgen, például tesztoszteron okozta aknés állapot) a találmány szeriinti antiandrogén peroráli&an adható be napi 10—200 mg/ikg adagban. Parenterálásan, például szubkután is alkalmazható napi 2—60 mgíkg adagban. Azon- 15 kívül helyii alkalmazása is lehetsiéges az ilyen állapot kezelésére 1—25% I képletű vegyületet tartalmazó krém vagy lemosószer alakjában. Antiandrogénként a találmány szerinti eljárás terméke felhasználható az állatgyógyászat- 20 ban is. Kandiisznók, amelyek húsát az ivarérett állat által fejlesztett, a húst átható jellegzetes szag rendszerint élvezhetetlenné teszi, a találmány szerinti eljárás termékével kezelhetők a : szagképződés elnyomására és a hús élvezhetőt»- 25 bé tételére. Hasonlóképpen csirkék kappanozhaitók kasztrálás nélkül a találmány szerinti eljárás termékének beadásával. Erre a célra peraráfaan napi 10—200 mg/kg vagy parentarálisan napi 6—20 mg/kg adagolható. 30 Peraráláis alkalmazásra szánt készítmények a szokásos módon készíthetők mint vizes szuszpenziók, szirupok vagy szilárd adagolási egységek (pl. tablettáik, porok vagy kapszulák): például kétrészes kemény zselatin kapszulák megtölthetők a hatóanyagok és segédanyagaik (pl. keményítő, taikum, sztearlinsav és/vagy magnéziumísztearát) keverékével. Egyrészes zselatiinkapszulák ugyanannyi gyógyszertartalommial is készíthetők kellő mennyiségű kukoricaolajat vagy más alkalmas növényi olajat haisználva a vegyület kapszülázhatóvá tételére. Tabletták készíthetők keményítővel, tejcukorral vagy más adalékkal. A farmakológiai gyakorlatban használatos bármely taibfettázó anyag felhasznlálható. A folyékony készítmények szuszpenziók, emulziók vagy szirupok lehetnek, amelyek a hatóanyagot vízben vagy a perorálisain alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására használt más folyékony közegben, például paraffinolajban tartalimazzáík. A találmány szerinti eljárás terméke kikészíthető szokásos módon, egy vagy több hordozóanyag vagy más segédanyag felhasználásával helyi alkalmazásra szánt készítményekké. Ilyen helyi készítmények a kenőcsök, krémek, permetek, aeroszolok stb. Kenőcsök és krémek például vizes vagy olajos alapon készülhetnek alkalmas sűrítő és/vagy kocsonyásító adalékkal. 159226
