159039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás patogén baktériumok növekedését gátló antibiotikumok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. II. 05. (ME—1186) Japán elsőbbségei: 1969. II. 06. (8588/69); 1969. IX. 25. (75 845/69) Közzététel napja: 1971. I. 07. Megjelent: 1972. II. 29. 159039 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 Feltalálók: Tsuruoka Takashi vegyész, Kanagawa-ken, Shomura Takashi vegyész, Kanagawa-ken, Ezaki Norio vegyész, Kanagawa-ken, Akita Eiichi vegyész, Tokio, Inoue Shigeharu vegyész, Kanagawa-ken, Fukatsu Shunzo vegyész, Tokio, Amano Shoichi vegyész, Kanagawa-ken, Watanabe Hi-, roshi vegyész, Kanagawa-ken, Niida Taro vegyész, Kanagawa-ken, Japán ^ ' Tulajdonos: Meiji Seika Kaisha LTD. cég, Tokio, Japán Eljárás patogén baktériumok növekedését gátló antibiotikumok előallitására Á találmány tárgya eljárás új és értékes antibiotikumok, nevezetesen az>SF—837, SF—®37— —A2 , SF—837—A3 és SF—1837—A 4 előállítására és elkülönítésére. Azt találtuk, hogy az új antibiotikumok, 5 amelyek erős növekedésgátló hatást fejtenek ki a Gram-^pozitív kórokozó baktériumokkal és az antibiotikum-rezisztens piogén baktériumokkal szemben, a Streptomyces törzshöz tartozó mikroorganizmus tenyészetében képződnek, 10 és az említett mikroorganizmus tenyészetéből különíthetők el. Az új antibiotikumok rendkívül erősen gétoljiák a különféle kórokozók, így pl. a Staphylococcus aureus növekedését. Az új és értékes antilbiotikumolkat. SF—837, SF— 15 -^837—A2, SF-J837-^A3 ill. SF—«37—A4 anyagoknak nevezzük. Az SF—«37, SF—837—A2 , SF—837—A 3 , SF— —837—A4 hatékonyan gátolja a Gram-pozitív 20 baktériumok, továbbá az eddig ismert antibiotikumokkal szemben rezisztens kórokozó baktériumok növekedését. Az SF—.837, SF—837— —A2 , SF—«37^A3 és SF-H837-JA4 lényegében nem toxikus, és az ember- és állatgyógyászat- 25 ban a Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére alkalmazható. A találmány szerint tehát Gram-pozitív baktériuimok növekedését gátló, SF—837, SF—837— 30 —A2 , SF—4837-^A3 és SF—^8i37-—A4 jelzésű antibiotikumokat, a felsorolt antibiotikumok savaddiciós sóit, az SF—.837 jelzésű: anyag diacetilszármazékát, az SF—(837—A2 jelzésű anyag diacetilszármazékát, az SF—«37—A2 jelzésű anyag monoacetilszárniazékát és az SF—837— —A4 jelzésű anyag monoacetilszármazékát állítjuk elő. Az SF—4837, SF—837—A2 , SF— _^837—A3 és SF—<837-^A 4 jelzésű anyagok metanolban, etanolban, aeetoníban,' kloroformban, etilaeetátban, butilacetátban, vizes savoldatokban, -benzolban, etiléterben: és széntetrakloridlban jól, petroléterben, nnhexánban és semleges kémhatású víziben rosszul oldódnák; bázikus anyagok, savakkal sókat képeznek, a felsorolt anyagok 5l0%-os kénsavval végzett eritromicin-Hvizsgálatban pozitív, míg ninhidrinnel és ferrikloriddal negatív reakciót adnak, molekuláikban kizárólag szenet, hidrogént, nitrogént és oxigént tartalmaznak, a poláros fény síkját etanolos közegben balra forgatják, és a makrolid antibiotikumok sajátságaival rendelkeznek. Az SF—J837 jelzésű anyag a szabad bázis alakjában 1212—1214 C°-on olvadó fehér por, 90%-os vizes etanolban meghatározott pKa' értéke 6,9, elemi analízissel megbatározott összetétele: C = 60,38%, H = 8,3i5%, N = = 1,65%, O = 29,62%, (a maradék), tömeganalízissel meghatározott molekulasúlya 81:3, tapasztalati képlete •— a fentiekből következően — 159039
