158923. lajstromszámú szabadalom • N-aril-piridin-2-on származékokat tartalmazó morforegulálószerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. I. 16. (RO—509) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbségei: 1968. I. 16. (698.106), 1968. XI. 26. (779.198) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 29. 158923 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 31/32 Feltalálók: Seidel Michael Caspar kutatóvegyész, Levittown, Viste Kenneth Lyle biológus, Warminster, Yih Roy Yangming biokémikus, Doylestown, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Rohm and Haas Company, Philadelphia, Amerikai "Egyesült Államok N-aril-pirid-2-on származékokat tartalmazó morforegulálószerek 1 Találmányunk egyben új szerves vegyületetkikiel foglalkozik, amelyek mind az N-aril-pMd-2-on általános kémiai osztályba sorolhatók, másrészt e vegyületeik biológiai aktivitásával, különösen ázzál a sokféle hatással, amit a 5 növények növekedésére és fejlődésére kifejtelek. Erre a továbbiakban még részletesebben kitérünk. Az új vegyületeket az I általános képlettel 10 jellemezhetjük. A kóplatlben R4 és Rr, metil- Vagy etil-csoportot, R5 hidrogén- vagy klór-latomot, metilvagy etil-jcsoportot, 15 Y bróm- vagy klór-atomot vagy amino.viaigy OR-icsopomtot, ahol R = hidrogén-atom, 1—5 szénatomos alkfil-csoporit, vagy sóképző kation, 20 Arii az a) vagy b) képletű gyököt jelenti, ahol X = fluor-, klór-, bróm- vagy jódatam, 1—5 széniatomos allfcil-csoport, amino-, tiriifluoiTmetil-, rnetoxivagy nitiro-csoport, 25 X'='fluor-, klór-, bróm- vagy jód-atom, tiräflluorimetil- viagy metoxicsoport, n = 0, 1 vagy 2, mimellett X = hidrogén-tatom, ha n= 30 = 1 vagy 2 ós (X')n legalább egy halogént képvisel a 3nas helyzetben. Új vegyületeinkihez kémiailag legközelebb álló, az iroidaHamlban isunenteifiett vegyület az l-tfenil-4,!6-diim]ötilpirid--2-on-n3-íbadbo«aimiid. Ezt a vegyületet W. Reid és munkatársai írták le az Annaleniben, 826, 110 (1959) hatásával kapcsolatiban : azonban semmiféle megjegyzést seirn tesznek. Az előállításéra alkalmazott eljárás a cián-aceltlanilíd ós acetillaoeton kondenzációjából és a keletkező l-ifieriil-^ß-dtaetil-S-Jcianpirid^2-on megfelelő 3-karboxlaimiddá való hidrolíziséből állt. Az I általános képlettiel leírt vegyületek körébe tartoznak pl. az álábfoiiak: l-(3^fliuorfíeinil)-3-lkiaiiiboxi-4,i 6-dimetiilipirid-2-on, l-i(3-<klőrfenil)-:3Hkatíboxi-4,i6-<dimetiilpirid^2-on, lH(3-<bróimtfendl)H3-ka(rboxi^4,!6Hd!Íine!tilpir;id-2-on, l-i(3-jódfenil)^3-lkairfboxíi-'4,!6-dimetilpirid-2-c)n, l-i(4^im!Índfenil)-i3-lkairiboxi-4,6-idametiilpirild-J2-on, lH(4Hfluiorfenil)-3^áadboxi-^,f6HdÍ!rnetiilpirid-2-on, l-íé^klórfenilJ-tS-^barlboKi-éjiÖHdiimietilpirid^-on, l-(4-íbrómflenill)-3-lkariboxi-4,i6Hdimiatilpiirid^2-OTi, l-í(4-jódfenil)^3-)kiartboxi-4,.6-tdiiiiieti]plirid^2-oní lH(4^metiMeniil)^3-kairiboxi--4,!6Hdimiati]ipi!ridw2-Jcm, l-i(4^metoxilfendl)-3^karboxi-4,6-dirn^e^tillpMd-2--on, 158923
