158921. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dioxalan-5-on származékok és sóik előállítására
MAGiAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEI RAS Bejelentés napja: 1968. IX. 12. (RO—493) Ausztriai elsőbbsége: 1968. III. 15. (256 106) Közzététel napja: 1970. XKI. 05. Megjelent: 1972. II. 29. 158921 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 13/04 Feltalálók: Dr. Pailer Matthias egyetemi tanár, Wien, Streicher Wolfgang vegyész, Wien, Dr. Takács Friedrich vegyész, Linz, Ausztria .Tulajdonos: Bpwa—Wagner K. G. Arzneimittelfabrik cég, Bensberg, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l,3-dioxalan-5-on saiármazékok és sóik előállítására A találmány heterociklusos vegyületek és sóik előállítására, még pedig a 156 080 lajstromszámú szabadalmunkban leírt eljárás továbbfejlesztését képező eljárásra vonatkozik. Az említett szabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti '(I) általános képletnek megfelelő új heterociklusos vegyületek — e képletben R1 és R 2 egymástól függetlenül adott esetben alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített fenilgyököt vagy cikloalkiigyököt, vagy R1 és R 2 együtt egy difemlén-gyököt (IV), X oxigénatomot, Alkuén egy adott esetben 1—4 szénatomos alkilgyökökkel helyettesített metilén-, l,i2-etilón-, ' 1,3-propilén- vagy 1,4--butiléngyöklöt, A halogénatomot, —<NR4 R 5 vagy —S—R 4 csoportot, ez utóbbiakban pedig R4 és R 5 tegymástól függetlenül hidrogénatomot va:gy legfeljebb 8 szénatomos alkilgyököt, vagy R4 és R 5 együtt a nitrogénatommal egy heterociklusos gyűrűt képviselnek — 10 15 20 25 és sóik előállítására, amelynek során a (II) általános képletnek megfelelő savakat a (III) ál- 30 t alános képletnek megfelelő vegyületekkel — e képletekben R1 , R 2 , X, AMlén és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B pedig dihalogénmetil-HCSoportot, aldehidcsoportot vagy ennek valamely származékát, pl. acetál- vagy tioacetál-Jcsoportot vagy egy biszulfit-addicióis vegyület-mairadékot képvisel — reagáltatunk és a kapott (I) általános képletű vegyületet olyan esetben, amikor A helyén halogén áll, esetleg még D—NR4R 5 vagy D— —S—R* általános képletű vegyületekkel . — ahol D hidrogénatomot vagy alfcáliifématomot képvisel, R4 és R 5 jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hozzuk reakcióba, majd adott esetben a kapott terméket valamely savval való kezelés útján sóvá alakítjuk át. A jelen találmány célkitűzését a fent leírt eljárás hozamának lényeges megnövelése képezte. Ezirányú kutatásaink során megállapítottuk, hogy a reakció hozama számottevően növelhető, ha gondoskodunk arról, hogy a kondenzációs reakció melléktermékeit folyamatosan eltávolítsuk a reakcióelegyből. A jelen találmány tárgyat tehát oly eljárás képezi a 156 080 lajstrom számú szabadalomban leírt heterociklusos vegyületek és sóik előállítására, amelynek során a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő savakat 158921
