158898. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTAítSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI IL Ü § i% mm 9 Bejelentés napja: 1968. VII. 01. (OA—374) Hollandiai elsőbbsége: 1967. VII. 07. (6 709 520) Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. XII. 31. 158898 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06; C 07 d 87/54; C 07 d 93/42 Feltaláló: Vian Der Burg Willem Jacob vegyész, Oss, Hollandia Tulajdonos: N. V. ORG ANON- cég Oss, Hollandia Eljárás piperazán-származékok előállítására i A 'találmány az (I) általános képletű új piperazin-származékok és funkcionális származékaik — e képletben Rí és R2 hidrogén- vagy halogénatoraot, Ihidroxil-, .aciloxi-, rövidszénláncú álkil- vagy aíkoxiesoportot v'agy trifluormetil-cso- 5 portot, R3 hidrogénatomot, srövidszénláiiicú álkilcsoportot, aralkilcsoportot, a hidrogénatomon rövidszlénláncú aükilcsoporttal helyettesített amino- 10 etil- vagy amimopropil-csopo "lot vagy egy nitrogént ar,tal<mú (heterociklusos gyűrűvel helyettesített rövidszénláncú alfcilc'soportot, X oxigén- vagy kénatomot vagy egy =NRÍ csoportot, ez utóbbiban pedig B./, rövidszénláncú 15 alkiicsoportot képvisel •— előállítására vonatkozik. Ezek az új vegyületek gyulladásgátló, arnti- 20 szerotonin, antihisztamin és cardiovascularis hatással rendelkeznek. A vegyületeket adagolhatjuk orálisan pl. por vagy tabletta alakjában, végbélkúpként, intraimuszikuláriis vagy szubkután injekció, szippanitópcr vagy peronét (spray) 25 alakjában, napi 0,5—800 mg-os adagban. Az új. biológiailag hatásos (I) álltalános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állíthatjuk elő, hogy 30 a) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R[, R-2 és X jelentése a fentivel egyező — egy R3NH2 általános képletű aminnal — ahol R;s jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, majd a nitrogénatomhoz kapcsolódó kett.őskötéist redukáljuk, az így kapoitt vegyületet egy (VI) általános képletű vqgyülettel —: e képletben Y halogénatomot vagy 1—8 szénatomos alkoxicsoportot, Z hidrogénatomokat vagy oxigénatomot képvisel — reagáltatjuk, majd az így kapott vegyületben a ketocsoportot, ill. ketocsoportokat redukáljuk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületben a nitrogénatomhoz kapcsolódó kettősfcötést redukáljuk, a kapott vegyületet egy Hal — CO — CH9 — Hal általános képletű vqgyülettel •— ahol Hal haiogéniatotniot képvisel — és egy R3NH2 általános képletű amiinnal — ahol R3 jelenítése a fentivel egyező — reagáltatjuk, majd az így kapott vegyületben a ketocsoportot redukáljuk, vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületben — lahoi Rí, R2 és X jelentése a fentivel egyező — a nitrogénatamhoz kapcsolódó kettőskötésit redukáljuk, a kapott (terméket egy 1,2--diihalogénetánnal reagáltatjuk és az így kapott vegyületet egy R3NH2 általános képletű aminnal — ahol R3 jelentése a fentivel egyező — 158898