158756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antimikrobás hatású vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XI. 13. (SCHE—215) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. XI. 14. (Sch 41 572 IV. b/12 q) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XII. 31. 158756 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/02 ( ••• st.^"" '•'*/• tU:!£l * Feltalálók: Dr. Albrecht Rudolf vegyész, Nyugat-Berlin, Dr. Muftié Mahmoud vegyész, Genf, Svájc, Dr. Schroder Eberhard vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: SCHERING AG, Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin Eljárás antimikróbás hatású vegyületek előállítására A találmány eljárás az I általános, képletű vegyületek előállítására. A képletben az egyes s-zuhsztituensek jelentése a következő: X oxigén- vagy kénatomot vagy NiH-csopoirtot jelent, Y oxigén- vagy kénatomot —O—CH2

—

, — S--CH2

— —SO—, —ÍSO-JCH2—, -^CH2

—S0

2

—, — S0

2

—CH

2

vagy —CH2

0— —CH2

—S—, -^OH2

—SO—, — viagy —JCA3

csoportot jelenít (ahol A jelentése hidrogénaltom vagy metil-, etil-csoport), ós 10 15 Rí R2

és R3 lalkil-, hidroxil-, hidroxialkil-, alkoxi-, alikoxialkil-, lalkoxiaikoxi-, mono- vagy dialiHlaminoailkil-, dialkilamiinoalkoxi-, amino-, acilamino-, mono- vagy diaílkilamino-, al- 20 kilszulifonilamino-, aciloxi-, alllkilszulifoniiloxi- vagy benzilbxi-esoportot jelentenek —• ahol az alfcilvagy aicil-igyöfcök legfeljebb 5 szénatomot tartalmlaznak —, továbbá 25 halogén-atomot vagy hidrogénatomot jelenthetnek, azonban az Rí, R2 és R

3

gyökök egyidejűleg nem lehetnek hidrogénatomok, aimikor Y jelentése CH2

-esoport. 30 A találmány szerinti új vegyületeiket célszerűen úgy állíthatjuk elő, hogy a) egy II általános képletű aldehidet — ahol X jelentése a fenti — vagy az aldehid egy funkcionális származékát valamely III általános, képletű Vegyülettel reagáltatjuk — ahol Y, Rí, R2 és R3 jelentésié a feniti —, vagy b), egy IV általános képletű vegyületet — ahol X, Y, valamint Rí, R2 és R3 jelentése á fenti — nitrátunk, Vagy c) ha a végtermékiben Y jelentése —SO—, —SO—CH2—, —CH

2

—

SO—, — SÓ2—CH

2

— vagy —CH2

—S0

2

^csoporit, 'akkor valamely V iáltalános képletű vegyülatiet — ahol X, Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, és B —S—, —S—CH2

—, —CH2

—S—

vagy adott esetben —SO—, —SO—CH2— vagy —CH

2

—SO-csoportot jielemt — oxidálunk. Az a) eljárást szdbahőmiéraékleten vagy magasíabíb hőmérsékleten, savanyú közegben, előnyösen jégeoetben, tömény kénsav jelenlétében vagy OirtotfoszforsaVtaan foly tathaltjuk le. A reafcciót savanhidridben magasabb hőmérsé&leten is le lehet folytatni. A hidroxil-csoportok ilyenkor fellépő észtereződését elszappanosítással visszaalakíthatjuk. Az aldehidek funkcionális- származékaiként előnyösen a diaeatátokat nevezhetjük meg. 158756