158741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopeptidek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 23. (RO—496) Franciaországi elsőbbségei: 19617. X. 25. (125 842), 1968. III. 19. (144 421) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XII. 31. 158741 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/52 ??n' " \ Feltaláló: Jolles Georges vegyészmérnök, Sceaux, Hauts-de-Seine, Franciaország Tulajdonos: Rbone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország Eljárás ciklopeptidek előállítására annak savakkal alkotott addíciós sói és kvaterner ammóniumsói alakjában. 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű R'—A-ciklopeptid I Az I általános képletben „A-ciklopaptid" leg új ciklopeptidek előállítására bázis, valamint s valószínűbben a II képletnek CH3 —ŰNT CO—MeTihjr Leu MeiPro—Leu-MeVal II -Gly-megfelelő szerkezetű nonapeptidHmaradékot jelent — ebben a képletben MePro L-tiranszr4-metilprolil MeTbr LiN-maetiltreonil MeVal L-iN-metilvalil MeLeu D-iN-metilleucil Pro L-iprolil Gly glicil Leu L-leucil csoportot jelent, R' az A-ciklopeptid oldallánca L-transz-4^metilprolin-csoportjának nitrogénatomjáhozegy karfoonil-, szulfenil vagy szulíonil-csoporton át kapcsolódó alkanoil-, alkenoil-, alkadienoü-, alkoxikanbonil-, aralkanoil-, aroil-, arilszulfenil-, arilszulfonil-, cikloalkiíkarbonil 15 20 25 30 -MeLeu•^Procsoportot, heterociklusos karbonsav gyök, heterociklusos csoporttal szuibsztituált alkanoil^csoportot vagy lineáris peptidcsoportmaradékot jelent. A továbbiakban az alkanoil-, alkenoil-, alkadienoil-, aralkanoil- és heterociklusos csoporttal szubsztituált alkanoil-csoportok aíkil-, alkenil- vagy alkadienil-része egy egyenes vagy elágazó, adott esetben egy vagy tiöbíb halogénatommal, äminocsoporttal vagy 1—i5 szénatomos alkiltiocsoporttal szubsztituált 1—50 szénatomos szénlánc; az alkoxikarlbonil^csoportok alkilrésze 1—15 szénatomos és egy dialkilaiminocsoporttal lehet szuibsztituálva, amelynek alkilrészlegei 1—5 szénatomosak; 158741