158731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás telítetlen aminoszteroidok előállítására
< / MAGYAR ! NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 29. (OE—122) Ausztriai elsőbbsége: 1968. III. 05. (A 2117/68) Közzététel napja: 1970. IX. 28. Megjelent: 1971. XII. 15. , 158731 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 173/10 Feltaláló: Dr. Schramm Géza vegyész, IJnz/Donau, Ausztria Tulajdonos: österreichische Stickstoffwerke A. G. cég, Linz, Ausztria Eljárás telítetlen aminoszteroidok előállítására i Azt találtuk, hogy a szolanidán-soriba tartozó olyan, új, eddig le nem írt aminoszteroidok, «amelyek az indöliziidin-gyűrűrendszerben a ícsaltolt rajz szerinti (III) képletnek megfelelő ikeittőslkötést Itartailmazniak a J22(23Mieryzetiben, hevítés hatására további, e sorba tartozó új vegyületeikké rendeződnek át, ^amelyek a fcettőskötést már nem az F-gyűrűIben, hanem e gyűrűrendszer E-gyűrűjében, még pedig a J2 °( 22 >-íhelyzetiben tartalmazzák. Ez a hőhatásra történő átrendeződés meglepő módon meléfcreakeiók és. bomlási reakciókfellépése nélkül, gyakorlatilag mennyiségi hozammal megy végbe, így tehát ez az eljárás nehézségek nélkül ialkataiazihiató preparaltív célokra. Az így nyerhető zl20(22) ^teMtetlen szteroidok igen érdekes vegyületek, amelyek lehetőséget nyújtanak arra, hogy a szolaoidán-sorbeli aiminoszteroidokait eddig nem ismert módokon, további reakcióik, különösen oxidáoiós reakciók 20 úitján, nifarogónimeates vagy nitrogéntartalmú szteroidokká, különösen iCai-szteiroidökká bontsuk le. Ezek a származékok kulcsteiiméfcek számos szteroid-sorfoeli gyógyászatilag értékes vegyület részleges szintézisében. 25 A jelen .találmány tárgya tehát eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új telítetlen aminoszteroidok — e képletben az X—Y részcsoport 3Ű 10 15 -C-^OH9 H -C=aOH— vagy -C—CH-2— H 5 szerkezetű lehet, Z és Z' vagy egyaránt hidrogénatomot, vagy egyikük hidrogénatomot, másiikúk pedig hidroxil- vagy aciloxi^csoportot képvisel, A pedig a C=0, C=iNOH, C=N^N< R' ^R' OR" OR" .NR'", 1 S-H | ,NR'"2 \ \H ,-H s^ OR"" ,H vagy C<^ csoportot képviseli, | \OR"" ez utóbbiakban R' afflkdl- vagy aralkiilgyök, R" alkil- vagy arallkilgyök, R'" hidrogén, aOlfeilgyök vagy egy alifás, aralüfás vagy íaromás karbonsav acilgyíöike lehet (mimelett a két R'" jel egyforma vagy egymástól küliönlböző csoportokat képvisteUhiet) vagy a két R'" a ntiltnogénatommal együtt egy öt- vagy hattagú, heterociklusos gyűrűt képezhet, R"" pedig hidtragén-158731
