158703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilamino-etanol-származékok előállítására
MAGYAR NEPKÖZTÄRSA SÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 22. (HA—321) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. IX. 23. (42 590/1966), 1967. IV. 21. (18 383/1967) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 20. 158703 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/02; C 07 c 91/16 í V " ^V',if v\ Feltalálók: Lunts Lawrence Henry Charles kutatóvegyész, Toon Paul kutatóvegyész, Collin David Trevor kutatóvegyész, London, Nagy-Britannia Tulajdonos: Allen and Hanbury Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás helyettesített fenilaminoetanol-származékok előállítására A találmány új, biológiai hatású l-fenil-2--naminoetanol-száiTmazakjok és ilyen hatóanyagokiat tartialknazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A találmány szerintii vegyületeik és savas addíciós sóik a csaitolt (I) általános képlettel sztemlélteitihetak, amelyben az egyes szufosztituerasák jelenítése a következő: Rí szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatamos egyenes Vagy elágazó szénláncú allkilgyök, R2 szübszititiuens jelentése hidrogénatom vagy egy tbenzilcsoport, R3 szübsztätuens jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatamos egyenes Vagy elágazó szénláncú alkilgyök, amely hidroxitl-, amino-csoportokkál vagy egy vagy több heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoportokkal, pl. morfolino-csoporttal lehet szubsztituálva, vagy egy cikioalkil-, aralkil- vagy ariloxialkil-gyök, amely gyökök célszerűen egy vagy több allkoxi- vagy hidroxil-csoporttal szubsztituálwa lehetnek, X szuíbsztituens jelentése 1—16 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilláncot tartalmazó hidroxialkil- vagy hidroxiaralkil-gyök, vagy egy fcarfooxil-gyök, vagy —OOOR4 képletű alfcoxikartbonil-gyök (alhol R4 szubsztituens 10 15 20 25 30 1—6 szénatomios egyenes vagy elágazó szénláncú alikiilgyököt képvisel), vagy egy -^CONHOH vagy —CONiHNH2 képletű gyök, vagy egy —GONR5R6 képletű amido-gyök (ahol R5 és Re szubsztituens azonos vagy eltérő és mindegyik lehet hidrogénatom, vagy arilaflkil-gyök, vagy 1—6 szénatomos •egyenes vagy elágazó szénláncú allkilgyök, amely hidroxil- vagy amino-icsoporítokkál is szubsztituálva lehet, vagy R5 és Re szufosztátuensek a kapcsolódó mitnogénattoramial együtt esetleg további heteroaitomot is tartalmazó heteroaikllusos gyűrűt képezlhetnek. Az (I) általános képletű vegyületekben legalább egy aszimmeitrikus szénatom van, így a találmány oltalmi körébe tartoznak a fenti vegyületek összes lehetséges optikailag aktív módosulatai és a vegyüleitefc raicém-keverékei is. A raeém-keverékek a szokásos módszerekkel, pl. valamely optikailag aktív savval történő sófcépzéssel és azt követő frakcionált kristályosítással rezolválhatók. Azokat a származékojkiait részesátijük előnyben, amelyekben az oldalláncban levő szubsatiituens a fenolos hidroxilncsoporthoz képest vagy pedig az X szubsztituenshez képest pareHhélyzetihen áll. Az új vegyületek vagy élénkítő hatással, vagy a /?-andrenergiás receptorokra blokkoló hatással vannak. A '/^adrenergiiős receptorokra 158703
