158699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiepinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKOZTARSASAÓ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969: II. 20. (GE—762) Svájci elsőbbségei: 1968. II. 21. (2529/68), 1968. VI. 27. (9626/68), 1968. XII. 04. (18085/88) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158699 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06; c 07 d 67/00; c 07 d 51/70 /^y -S;S

%^ [* 'ultién _^s \ Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen bei Basel, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Dr. Züst Armin vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: J. R. GBIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás tiepinszármazékok előállítására A találmány új tiepinszármazékoknak, valamint az említett új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. . A csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek 5 megfelelő tiepinszármazékok — e képletben X mstoxi- vagy metiLtiio-csoportot képvisel — valamint ezek szerves vagy szervetlen savakkal 10 képezett addíciós. sói eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy e vegyületek és sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek és nagy terápiás indexet mutatnak. Ezek a vegyületek orális, rektális vagy parsnterális beadás esetén a központi idegrendszerre hatásosak, csökkentik a motilitást, fokozzák a narkózist és pozitív hatást mutatnak az ismert „test de la traction" során. Ezenkívül antiametikus hatásuk is Van. Az említett központi idegrendszert tompító tulajdonságaikhoz viszonyítva csekély a kataleptikus hatásuk. Ezek a hatástani tulajdonságok, amelyek különféle énre alkalmas standard kísérleti módszerekkel fvö. R. Domenjoz és W. Theobald, Arch. Int. Pharmacodyn. 120, 450 (1959); W. Theobald és mtsai, Arzneimittelforsdh. 17, 561 (1967)] mutathatók ki, ezeket a vegyületeket a feszültségi 15 20 25 30 és izgalmi állapotok kezelésére jól alkalmazható értékes gyógyszerekké teszik. Az (I) általános kópletű vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, Y pedig egy hidrolízis vagy reduktív hasítás útján hidrogénre kicserélhető csoportot képvisel —< hidrolízisnek vagy hidrogenolízisnek vetünk alá és adott esetben az így kapott reakcióterméket valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. A hidrolízis útján Ihi^drogénaitomna kicseréllheitő Y csoportok példáiként az acilgyölkiök, pl. rövidszénlánoú alkanoil-, mint acetil- vagy arilkarbonil-, mint benzoil^csoportok, a szénsav vagy "tioszénsíaiv monotfunkciós számmazékainak maradékai,, pl. metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, fenoxikarbonil vagy benziloxikarbonil-, vagy pedig a mégfelélő tiokarbonil-csoportok említhetők. A hidrolízis valamely alkálifémhidroxid, pl. kálium- vagy nátriumhidroxid segítségével, előnyösen valamely magasabb forrpontú, hidroxil-tartalmú szerves oldószerbein, pl. etilénglikolban vagy dietilénglikolban, vagy pedig valamely ilyen glikol rövidszénlánicú monoalkilétenében, különösen pedig valamely rövidszénláncú 158699