158649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kumermicin A1 - és kumermicin A2 - származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS ALALMANYI HIVATAL ABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1969. IV. 25. (BI—333) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. IV. 29. (725 216) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158649 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/28 \^ Jj£iSi^N / í í ? i ': " "> ' Feltalálók: Keil John Gerard vegyész, Manlius, Hooper Irving R. vegyész, Fayetteville, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Bristol—Myers Company, New York, Amerikai Egyesült Allamok Eljárás kumermicin Ai- és kumermicin A2-származékdk előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új szintetikus vegyületek előállítására, melyek baktériumellenes szerekiként, állati táplálékokban tápanyag-adalókiként, szarvasmarháknál tőgy^gyulladás gyógyítására szoflgáló szerként, továbbá baromfiaknál és más állatoknál, valamint embereknél, Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére gyógyszerként alkalmasak. Pontosabban, a talállmány tárgya eljárás a kumermfcin A| és kumermicin A2 antibiotikumok balkteriumellenes szerekként alkalmas származékainak e!" »állításéra. Állandó igény mutatkozik alternatív és tökéletesített szerek előállításaira a Gram-pozitív (beleértve a benzilpeniicilllirnrezisztens törzseket is) és Gram-negatív baktoriumok által okozott fertőzések kezelésére, továbbá az ilyen organizmusokat hordozó tárgyaik (objektumok), pl. kórházi készülékek, műtőfalak és 'hasonlók fertőtlenítésére. Különösképpen oliyian baktériumellenes szerek vonatkozásában állnak fent az igényeik, amelyek álatoknál jó .perorális abszorpciót mutatnak. A kumerrnicin A| antibiotikumot (I általános képletű vegyület, ahol R metügyök) és a kumermicin A2-t (I általános képletű vegyület, melyben R hidrogénatom) a 3 201 386 sz. USA szabadalmi leírás ismerteti, továbbá a 665 237 sz. belga szabadalmi leírás, és az Antimicrobial Agents & Chemotherapy, (1965) 778—785 cikke. Mindkét kumiermicin gátolja a Gram-pozitív baktériumok növekedését, nem toxikus és gyó-5 gyító hatást mutat Gnam-pozitív baktériumokkal fertőzött egerekre. Fő hátránya azonban ezeknek a kumermicineiknek rossz abszorpciójuk »és az így jelentkező alacsony vérszint. Az említett hátrányok kiküszöböléséit eélzó kis/érle-10 tek során a taMlmánynak megfelelően az eredeti kumermicinek új N-iaöilhasításii termékeihez jutottunk, 'melyek baktériumellenes szerként hatásosaik a Staphylococcus aureus Smithvel széniben. 15 A találmány tárgya eljárás II általános képletű kumermicin Aj és kumermiein A2 származéfccík, valamint ezek nem toxikus, gyógyászatiilag alkallimaziható kationos sóinak előállításá-20 ra, :m,öly képletben R hidrogénlatom vagy rnetilgyök és X a) 'egyenes vagy elágazó, 1—21 szénatomot tartalmazó alkilgyok, mely egy vagy két, cikldhexilcsoporttal, vagy D képletű fenilgyökkel lehet szuibsztituálva, mely utóbbi kép-25 létben R3 és R 4 agyaránt vagy egymástól eltérően hidrogénatom, halogén atom, trifiuor metil-, rövidszéniláneú alkil-, rövidszénláncú alkenilvagy irövidszénláneú • alkoxiesoport, b) egyenes vagy 'elágazó. 2—21 szénatomot tartalmazó al-39 kenilgyök, mely nitro- vagy rövidszénláncú al-158649
