158639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos a-nortriciklil-(3)-benziléterek, ezek kvaterner sói és N-oxidjai előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 05. (AA—650) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. IX. 06. (P 1793 364.1) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158639 Nemzetkösd osztályozás: C 07 c 93/08 r^ $ Feltalálók: Prof. Dr. Arnold Herbert vegyész, Heidelberg, Prof. Dr. Brock Norbert farmakológus, Uerentrup, Dr. Kühas Engelbert vegyész, Gadderbaum, Dr. Lenke Dieter farmakológus, Bielefeld, Pohle Hans vegyészasszisztens, Brackwede, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Asta-Werke Aktiengesellschaft cég, Chemische Fabrik, Brackwede (Westfalen), Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázisos »j nortriciklil-(3)-benzilétereík, ezek kvaterner sói és N-oxidjai előállítására Azt találtuk, hogy a csatolt I általános képletü vegyületek, ezek savas addíciós sói, kvaterner ammóniumsói és N-oxidjai értékes tulajdonságúak, főként gyógyászati hatásosságuk jelentős. Az I általános képletben szereplő szufosztiituensek jelentésié a következő: Rx szubsztituens hidrogénatom, halogénatom, • 1—4 szénatomos alkilgyök, trifluormetil, vagy 1—4 szénatomos alkoxigyök, R2 szubsztituens hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkil-gyök, vagy etinil-csoport, -alk- szubsztituens — vagy —€HI OH. -CH2 —; —CH2 —CK'tr- csoport, A szubsztituens valamely (I) általános képletű gyök, ahol Ra és R4 szubsztituens 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy a kapcsolódó nitrogénatommal piperidino-, morfolino- vagy pirrolidino-gyököt képez, Re szubsztituens hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport, vagy A szubsztituens jelentése valamely (2) vagy (3) általános képletű gyök, ahol R5 szubsztituens 1—4 szénatomos rövidszénlánoú alkilgyök. Savas addíciós. sóként főként a gyógyászati-5 lag elfogadható savakkal képzett sók jönnek számításba. Kvaterner sóként főként az alkilhálogenidekből, mint kloridokból vagy bromidokból és az 1 vagy 2 szénatomos alkilszulfátokból levezet-10 hető kvaterner sókat emeljük ki. Különösen kiváló tulajdonságai folytán azokat az I általános képletű vegyületeket emeljük ki, amelyekben RÍ szubsztituens hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, továbbá !5 metil-, me toxi- vagy trifluormeti'l-csoport, R2 szubsztituens hidrogénatom, metil- vagy etiiúlesqport, -iáik- szubsztituens métáién- vagy etilén-csoport. A, szubsztituens jelentésében RÖ megadott R3 ós R4 szubsztituens metil- vagy 20 etil-csoport, végül R5 szubsztituens metil- vagy etil-csoport. A savas addíciós sók képzésére alkalmas savak közül az alábbiakat soroljuk fel: sósav, kénsav, foszforsav, ecetsav, glikolsav, tejsav, 25 maleinsav, borostyánlkősav, borkősav, cátiramgaiv, benzoesav, y3-oxi-naftolkarbonsav és embonsav. Különösen kiemeljük a sósavval képzett addíciós SÓkat. .-.;.; ...-. Az I általános képletű vegyületek spaizmoli-50 tikus és — amennyiben tercier amin vegyüle-158639
