158499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy ciklopeptid előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG //4 - > ^ * * -, / i u / .^Vjj. ^^V ORSZÁGOS TALÄLMA.NYI HIVATAL SZABADALMI LiÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 23. (RO—495) Franciaországi elsőbbsége: 1967. X. 25. (125 842) Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. IX. 15. 158499 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/52 Feltaláló: Jolles Georges vegyészmérnök, Sceaux, Hauts-de-Seine, Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország Eljárás egy ciklopeptid előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I képletű új ciklopeptid és savakkal alkotott addíciós sói CH3 előállítására. H -N :

-CO—MeThr—Leu—MePro—Leu—MeVal I Gly—MeLeu Pro Az I képletben MePro L-4-transz-metil-prolm MeThr L-N-metiltoeonin MeVal L-íN-metilvalin MeLeu D-N-metilleucin Pro L-prolin Gly gli'kokoll Leu L-leucin csoportot jelent. 15 azzal a különbséggel, hogy a szaggatott vonallal bekeretezett hidrogénatom helyét egy II képletű csoport foglalja el. CiL CH3

CO—N—CH—GO' I 20 CH(CH3

)

2 II A találmány értelmében az I általános képletű terméket a lil 072 R. P. antibiotikum kíméletes hidrolízisével állítjuk elő. A 11 072 R. P. antibiotikum előállítása az 1 393 208 számú francia szabadalomban van leírva. Azóta kitűnt, hogy ennek az antibiotikumnak a legvalószínűbb szerkezete megfelel az I képlétnek, 25 30 A találmány értelmében a hidrolízis savas közegben szerves vagy vizes-szerves oldatban végezhető. Az általában használt oldószerek közül megemlíthetjük az 1—4 szénatomos alkoholokat, étereket, mint a dioxán vagy a tetrahidrof lírán, észtereket, mint az etilaoetát, vagy ezeknek az oldószereknek az elegyét. Szervetlen savak (sósav, kénsav) vagy szer-158499