158334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazinoil-guanidinek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. LV. 13. (ME—930) Amerikai Egyesült Ällamok-beli elsőbbsége: 1967. IV. 13. (630.521) Közzététel napja: 1970. VII. 13. Megjelent: 1971. VII. 15. 158334 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 129/00; C 07 d 49/20 Feltalálók: Cragoe Edward Jethro jr. vegyész, Lansdale, Pennsylvania, Jones James Holden vegyész, Blue Bell, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás pirazinoil-guanidinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás pirazinoil-guanidinek előállítására. Közelebbről meghatározva, a jelen találmány 3-aminopirazinkarbonsavazidok, ezekből pedig 3-Haminopira2ánoilgU'anidinjek előállítására vonatkozik. Az eljárás azzal jellemezhető, hogy az eddig ismeretlen pirazinkarfoonsavazidokat guanidinnel reagáltatjuk. A vázolt reakciót a csatolt A reakcióvázlaton szemléltetjük. Az A reakcióvázlaton szereplő egyes szübsztituensek jelentése a következő: R szubsztituens jelentése (a) hidrogénatom, (b) hidroxil-csoport, (c) alkÜHCsoport, célszerűen 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-, hexil-csoport és ezen csoportok elágazó szénláncú izomerjei, főként pedig metilvagy etü^csoport, egygyűrűs aril-, főként fenil-csoport, amely helyettesítetlen vagy célszerűen hálogénatomokkal, mint klór- vagy brómatommal helyettesítve is lehet, merkapto-csoport, 1—15 szénatomos alkiltio-csoport, főként metil-, etil- vagy propiltio-csoport, (g) fenil-rövidszénláncú alkiltio-csoport, (d) (e) (f) amelyben 1—i3 szénatomos alkilgyöke van, mint benziltio- vagy feniletiltio-csoport, R5 (h) —N képletű csoport, ahol R5 szubsz\ R« tituens jelentése: 10 (1) hidrogénatom, (2) al'kil-csoport, célszerűen 1—6 szénatomos alkil-, mint metil-, etil-, propil-, butil-, pentil- vagy hexil-csoport, amely egyenes vagy elágazó szénláncú, fő-15 ként pedig metil- vagy etil-csoport, (3) 2—5 szénatomos alkenil-, főként allilvagy propenil-csoport, R6 szubsztituens jelentése (1) hidrogénatom, 20 (2) 2—6 szénatomos alkenil-, főként allilvagy propenil-csoport, (3) 3—8 szénatomos rövidszénláncú cikloalkil-csoport, főként eiklopropil-, ciklopentil- vagy ciklohexil-csoport, 25 (4) egygyűrűs aril-, főként fenil-csoport, mely helyettesítetlen, vagy pl. 1—3 szénatomos rövidszénláncú alkil-csoporttal vagy halogénatommal, különösen klór-, bróm- vagy fluoratommal helyettesítve 30 lehet, 158334
