158250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cinktartalmú pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 158250 LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1966. VII. 10. (Cl—893) Közzététel napja: 1970. VI. 03. Megjelent: 1971. VI. 15. Nemzetközi osztályozás: C 07 f 3/06; C 07 d 51/42 ^^i^fe 'V. tu, '4/ \ i - :• ü l Feltalálók: Guczoghy Lajos vegyészmérnök, 60° 0 , Puklics Mária vegyészmérnök, 30%, Csermely György vegyészmérnök, 10%, Budapest Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás cinktartalmú pirimidin-származókoik előállítására 1 Jelen találmányunk tárgya eljárás új cinktartalmú pirimidin-származék'Oik és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, oly módon, hogy r) •a) I. képletű új komplex vegyületet — mely képletben +R jelentése legfeljebb 4 szénatomszámú alkilgyök — kívánt esetben alkil szubsztituált piridinnel vagy sójával reagáltatunk, vagy 10 b) 1 '^(2-R-4-amino-5-pirim:idil-metil)-2'-R1 -pilidiniumkTorid-hidrdklordddt cinikkloriddal reagáltatunk — mely képletben R jelentése legfeljebb 4 szénatomé zámú alkilgyök és R1 jelen- 15 tése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomszámú alkilgyök —, majd kívánt esetben a termiéket gyógyászati vagy állatgyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. 20 A találmányunk szerint előállított új, kvaterner cink-tetrakloiid-pirimidiniszármazékok az ismertnél könnyebben tisztíthatók, rosszabb vízoldhatóságúak, ezért gazdaságQsabban előál- 25 láthatók, mint az ismert származékok. A termékek különösen az állatgyógyászatban kerülhetnek felhasználásra, így kisebb dózisban hatásosak tyúkok kakcidiozisánák kezelésére, mint az ismert származékok, például a 149 147 szá- 30 mú magyar szabadalmi leírásban ismertetett r-(2-propil-4-amin.o-5-"pirimidil-metil)-2'-metil-piridiniumkloridnhidroklorid. A termékek további alapanyagként szolgálhatnak ismert kokcidiosztatikumok előállítására, ill. előállításuknak a technológiába való beiktatása tisztítási műveletként szolgálhat. A találmányunk szerint előállított cink-tetrakloro-komplexvegyületet 0,i04%-ban a mesterségesen kokcidiózissal fertőzött csirkék takarmányába keverve ós 4 napig etetve az elhullást megakadályozta. A vegyület retard hatással is rendelkezik. Eljárásunk a) változatát elsősorban akkor alkalmazhatjuk, amikor az új cink-tetráklorovegyületet kívánjuk végtermékként előállítani. Ezen eljáráshoz kiindulóanyagként az I. képletű, ugyancsak új cinkHtetrákloro-komplexet alkalmazzuk, amely 2-alkil-4-amino-5~kl!Órmetilpiri midinnhidroikloridból cinkkloriddal állítható elő, előnyösen hidegen, alkoholos közegben. A kvaternerezést előnyösen a piridin komponens feleslegével végezzük el, mely oldószerként is szolgál. A reakció szobahőmérsékleten végbemegy. A reakciót más szerves oldószer, így dimetilformamid jelenlétében is elvégezhetjük. 158250
