158211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I. 23. (UI—130) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. I. 25. (3774/67) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. V. 15. 158211 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/42 •••* */ Feltaláló: Mathieu Jacques vegyész doktor, Bruxelles, Belgium Tulajdonos: UCB (Union Chimique-Ghemische Bedrijven) S. A. cég, Saint-Gillez-lez-Bruxelles, Belgium Eljárás pirimidin-származékok előállítására 10 A találmány a 2,4,6 helyzetben triszubsztituált pirimidin új származékainak és e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savakkal képzett sóinak előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek, valamiint ezek szerves és szervetlen , savval képzett sói az I. általános képlettel rendelkeznek. E képletben RÍ jelentése hidrogénatom, legfeljebb öt szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy aralkilosoport. R2 jelentése hidrogénatom, halogénatöm, legfeljebb 5 szénatomos alkil-, hidroxialkilamino-, öJHaril-co-hidroxialkiTamdno- vagy morfolinoncsoport, R3 jelenítése hidrogénatom, legalább egy hidroxil-csopoirttal helyettesített legfeljebb 5 szénatomos alkil-csoport vagy aralkil-csoport, R4 jelentése legalább egy hidroxil-csoporttal helyettesített, 2—5 szénatomszámú alkil-csoport, ahol a hidroxil-csoport a nitrogénatomtól legalább két szénatommal el van választva, vagy R3 és R 4 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, morfolino-csoportot képeznek. Farmakológiai kísérletek azt mutattak, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeik, mint vérnyomáscsökkentők, koronáriás és perifériás értágítók, vizeletihajtók, bron- so 15 20 2 chodilatátorok, görcsoldók, továbbá mint keringési és légzési analeptikumok igen előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek. Az alábbiakban felsorolunk néhányat a találd mány szerinti eljárással előállított vegyületek közül, majd ismertetjük farmakológiai hatásukat. Megjegyezzük, hogy ez a felsorolás nem korlátozó értelmű, és a találmány szerinti öszszes vegyületet alávetettük az alábbi vizsgálatoknak. A. 2-propil-4-metil-6- [bisz(2-íhiidroxietü) amino] --pirimidin. 2-mötil-4-propil^6j morfoMno^pirimidin. 2-etil-4-jklór-6Hmorf ölino-pirimidin. 2-etil-4-klór-6 [N,N(2 4iidroxietil) (etil)amino] --pirimidin. 2-etil-4-klór-6[N,N-2J(hidroxietil)(m-ettl)amino]-pirimidin. F. 2-metil-4-klór-6-morfolino-pirimidin. 2-benzil-4-metil-6- [bisz-(2-hidroxietil)-amino]-pirimidin. 2-benzil-4-Jklór-6-(2-hidroxiietil)amino-piriimidm. 25 I. 2-propil-4-(24iidroxietdl)-amirio-6-moFfolino-pirimidin-J. 2-propili-4-(2-fénil-2Hhidroxietil)amino-6-- [bisz-(2-hidroxiietil)amino]-pirimidin. K. 2-Jpropil-4-(2^fenil-2-Jhidroxietil)amino-6--morfoMno-pirimidin. B. C. D. E. G. H. 158211
