158174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 19 042 RP enziminhibitor és összetevői előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 30. (RO—518) Franciaországi elsőbbsége: 1968. V. 03. (PV 1.50 509) Közzététel napja: 1970. VII. 13, Megjelent: 1971. V. 15. 158174 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 13/00; C 12 d 13/10 ' ... .. v >> * • * / "' - - •' i1 í i \ iP r, 1 ^ Feltalálók: Florent Jean Edmond Marie agrármérnök, Párizs, Mancy Denise gyógyszerész, Charenton (Val-de-Marne), Verrier Jean mérnök, Boulogne-sur-Seine, (Hauts-de-Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A'., Párizs, Franciaország Eljárás a 19 042 RP enziminhibitor és összetevői előállítására A találmány tárgya eljárás a 19 042 RP jelzésű új enziminhibitar előállításara, a 21 052 RP és 21 053 RP jelzésű fő összetevőinek elkülönítésére, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ezeknek a termékeknek igen nagy a jelentősége mint a tripszin enzimet inhibitáló szereknek. Azonkívül figyelemreméltó intifibrinolitiku's és antiköaguláns hetásuk is van. Különféle enziminhibitorokat már korábban, leírtaik. Ilyenek az aprotinin, az e-atninokapronsav és a szójából extraháltható tripszininhibitor 10 [A. Winterstein és E. Strässle: Proc: 8th Internat. Congr. Hemaitol,, Tokio 3, 1708—1711 (I960)]. Összehasonlítottuk a találmány szerint készült 21 053 RP enziminhibitor fizikai-kémiai és antifibrinolitikus tulajdonságait az aprotinin éval, a szójából extrahált tripszininhibitoréval és az s-aminokapronsavéval. Az alábbi táblázatok adataiból kiitűnik, hogy a 21 053 RP lényegesen különbözik mind fizikai-kémiai tulajdonságok, mind hatásspektrum tekintetében az ismert antifibrinolitikurnoktól. 1. táblázat Fizikai-kémiai tulaj donságok 21 053 RP Aprotinin Szó jaki vonat s-ammofcapronsav Molekulasúly (a) Kromatográfia (b) Elektroforézis (c) —4000 6500 —21000 Rf = 0,60 Rf = 0,10 Rf = 0,0 .. d = -1-26 mm d =+23,5 mm d = —3 mm 131 butanol-piridin-eoetsavHvíz (15:10:3:12) rendszer c) elektroforézis cellulózacetát membránnal, 8,6 pH-s veronálpufferral, //, = 0,075, 30 percig b) kovasavgéles vékonyréteges kromatografálás, Z Q állandó 250 V feszültségen. a) az irodalom szerint, ill. a 21 053 RP esetében a vékonyréteges vagy dextrángéloszlopos kromatográfiai viselkedése alapján 158174.
