158173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-dimetilszulfamoil-10-(hidroxietilpiperidinopropil)-fenotiazin-észterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS IÍJVAÍWÍ.. SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. ül. 28. (RO—471) Franciaországi elsőbbsége: 1967. III. 29. (PV. 100.663) Közzététel napja: 1970. VII. 13. Megjelent: 1971. V. 15. 158173 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/14 Feltalálók: Blondel Jean-Claude René Georges vegyészmérnök, Savigny-sur-Orge (Essonne), Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine (Hauts-de Seine), Gueremy Claude Georges Alexandre vegyészmérnök, Creteil (Val-de-Marne), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S.A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás 3-dimetilszuIfamoil-10-(hidroxietilpiperidinopropil)-fenotiazm-észterek előállítására 1 A találmány tárgya 'eljárás az. I általános képletű új 3-dimetikzulfamoil-10-[3-(4-hidroxíietilpiperidino)^propil] -fenotLazm-észterek, valamint .savakkal képzett addíciós sóik és ezeket a bázis és/vagy sói alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben R legalább 4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, alkenil- vagy alikinil csoportot jelent. Ha az R csoport szénatomok közötti többszörös kötést tartalmaz, akkor ez a kötés a szénhidrogénlánc bármilyen helyzetében lőhet. A találmány szarint az I általános képletű új vegyületeik a következő eljárásokkal állíthatók elő: ' a) A II képletű alkoholt III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. A III általános képletben R a fenti jelentésű, X pedig reakcióképes gyököt, úgymint halogénatomot, hidr, oxilcsoportot, !l—4 szénatoimos alkoxicsoportot, imidazolál- vagy egyenes vagy elágazó szénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi- vagy alkinoiloxicsoportot jelent, vagy olyan csoport lehet, hogy az R—CO—X képletű vegyület az R-^CO—O— —CO~R képletű savanhidridet jelenti. Abban az esetben, ha X halogénatomot, nevezetesen klóratomot jelent, előnyös iners szerves oldószerben (pl. benzinben, toluolban vagy kloroformban) dolgozni, ennek az oldószernek a forráspontján iés szervetlen vagy szerves bázisos akceptor jelenlétében vagy távollétében. Abban az esetben, ha X hidroxilcsopoirtot je-' 5 lent, általában iners szerves oldószerben dolgozunk, erős sav vagy Lewis-<féle sav, pl. diciklohexilkarbodiimid, jelenlétében. Abban iaz esetben, ha X rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent, általában iners oldószerben, 10 pl. toluolban, dolgozunk, és a rövidszénláncú alkoholt azeotróp desztillációval távolítjuk el. b) IV általános képletű vegyületet iners szerves oldószerben, az oldószer forráspontján, egy 15 R—CO—OH általános képletű sav alkálisójával reagáltatunk. A IV általános képletben Y reakcióképes maradékot,, pl. halogénatomot vagy kénsav- vagy szulföhsavészter-maradékat (pl. metánszulfoniloxi- vagy para-toluolszulfoniloxi-20 maradékot) jelent. A II általános képletű alkohol például előállítható a 1 212 031 számú francia szabadalomban leírt eljárások szerint. 25 A IV általános képletű vegyületek a II általános képletű alkoholból állíthatók elő bármely olyan ismert módszerrel, amellyel égy hidroxilcsoport egy reakcióképes észtermaradékkal, mint például a fenti jelentésű Y-nal helyette-30 sítbető. 158173