158041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a heterociklusos szénatomon alkilezett N,N'-di szubsztituált diazacikloalkánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 05. (AA—628) Német Szövetségi Köztársaság^beli elsőbbsége: 1967. XII. 06. (A 57 595 IV d/12 p), (P 16 70 011.1) Közzététel napja: 1970. VII. 13. Megjelent: 1971. IV. 01. 158041 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/72 \ Feltalálók: Tulajdonos: Prof. Dr. Arnold Herbert vegyész, Bielefeld, Prof. Dr. med. Brock Nor- Asta-Werke Aktiengesellschaft, bért gyógyszerész, Bielefeld, Dr. med. Lenke Hans-Dieter gyógyszerész, Chemische Fabrik, Bielefeld, Dr. Molge Klaus oki. vegyész, Brackwede/Westi, Dr. Rebling Brackwede/iWestfalen, Rolf vegyész, Bielefeld, Dr. Vogelsang Dietrich oki. vegyész, Helpup, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás a heterociklusos szénatomon alkilezett N,N'-diszubsztituált diazacikloalkánok előállítására A találmány tárgya eljárás új, a heterociklusos szénatomon alkilezett N,N'-diszubsztituált diazacikloalkánok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az új vegyületeik javított kos^orúértágító-hatást mutatnák. 5 SzívkoszorúértágítcHhatásiú nyiltszénláncú vagy gyűrűs N,N ^diszubsztituált diaminok ismeretessé váltak. Az 1 182 239 számú német közzétételd iratban pl. az (I) általános képletű vegyüle- JQ tekét isimertetik. A felsorolt vegyületek azonban nem kerültek forgalomba. A gyógyászatilag használt vegyületek közül például a 231 432 számú osztrák szabadalmi leírásban ismertetett N,N'-dimetil-N,N'-bisz-[3-(3',4',5'-trimetoxiben- l5 zoiloxi)Hprop'il] -etiléndiamin-dihidrokloridot említjük. További törekvés mutatkozott azonban olyan új vegyületek előállítására, amelyek kemoterápiás, farmakológiai és egyéb tulajdonságuk szempontjából az ismert vegyületekhez ké- JO pest kedvezőbbek. A találmány szarinti új, a heteroeitklusos szénatomon alkilezett, N,N'-idiszubsztituált diazacikloalkánokat a (II) általános képletű vegyülettel szemléltetjük. E képletben szereplő szubsztitu- 25 ensek jelentése a következő: Rx, R2 , R 3 és R 4 azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkilgyök azzal a megszorítással, 3 Q m n hogy az RÍ—R4 szubsztituensek közül legalább az egyik szubsztituens ilyen alkilgyököt jelent, = 0 vagy 1, = 2 vagy 3 egész szám. A találmány oltalmi köre kiterjed a (II) általános képletű vegyületek, farmakológiai szempontból elfogadható savas addíciós sóira is. A találmány szerint előállított új vegyületek rendkívül erős koszorúértágító^hatást (mutatnak, ennek folytán ia leghatékonyabb szívfcoszorúért ági tó gyógyszerekhez sorolható. A (II) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savas addíciós sóik közül azokat a származékokat részesítjük tulajdonságaik folytán előnyben, amelyekben R1; R2, R3 és R4 szubsztituensek hidrogénatomi, metilvagy etilcsoportot, míg a szubsztituensek közül az egyik vagy két szubsztituens metil- vagy etilcsoportot, míg a szubsztituensek közül az egyik vagy két szubsztituens metil- vagy etilcsoportot, m = 0 vagy 1; n = 3, Rt és Ro szubsztituens hidrogénatom, míg m. = 0, emellett R3 szubsztitusns metil- vagy etil-csoport, R4 szubsztituens hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, vagy n = 3, Rx és R2 szubsztituens hidrogénatom, míg m = 1, emellett pedig R3 158041
