157906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 19. (GE—742) Svájci elsőbbségei: 1967. XII. 20. (17 892/67); (17 893/67) Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971. IV. 01. 157906 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 63/54; C 07 c 101/44 Feltalálók: Dr. Sallmann Alfred vegyész, Bottmingen, Dr. Pfister Rudolf vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: 3. R. GEIGY A. G. cég Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenilecetsavak előállítására A találmány új eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű helyettesített fenilecetsavak — e képletben Rí rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, 5 halogénatomot (a 35 rendszámig bezárólag) vagy trifluormetilcsoportot, R2 és R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy halogénatomot (a 35 rend- 10 számig bezárólag), R/, hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot vagy halogénatomot (a 35 rendszámig bezárólag) 15 képvisel, mim ellett legalább az egyik o-helyzetet az Rí, R2 és R3 helyettesítők egyike foglalja el és ez hidrogénatomtól különböző helyettesítő — valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal ké- 20 pezett sóik előállítására. Az (I) általános képletű helyettesített fenilecetsavak és sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen gyulladásgátló, fáj da- 25 lomcsillapító és lázcsökkentő hatással rendelkeznek, előnyösen terápiás index mellett. E vegyületek orálisan, rektálisan és — különösen sóik vizes oldata alakjában — parenterálisan, elsősorban intramuszkulárisan alkalmazhatók reu- 30 más, artritiszes és más gyulladásos megbetegedések gyógykezelésére. Emellett ezek a vegyületek az ibolyántúli sugarakat a 290—300 millimikron tartományban abszorbeálni képesek és ezért ibolyántúli abszorbensként kozmetikai célokra, pl. napvédő-krémekben alkalmazhatók, minthogy elnyelik az ártalmas, vörösödést okozó sugárzást és ugyanakkor a kívánt barnító hatású, 315 millimikron feletti sugárzást átengedik. Az (I) általános képletű vegyületekben és az ezek előállítására felhasználásra kerülő, alább ismertetendő kiindulóanyagokban Rí—R4 helyén rövidszénláncú alkilcsoportként egymástól függetlenül pl. metil- vagy etilcsoportok állhatnak. E jelek egy része képviselhet azonban pl. n-propil-, izopropil-, n-butiJ-, szék. butil- vagy terc. butil-csoportokat is. Rövidszénláncú alkoxicsoportként pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- vagy izobutoxícsoportok, halogénatomként pedig klór-, fluor- vagy brómatomok állhatnak Rí—R/, helyén. Az (I) általános képletű fenilecetsavak és sóik a találmány értelmében műszakilag előnyös eljárással, könnyen hozzáférhető kiindulóanyagokból állíthatók,elő olymódon, hogy valamely (II) általános képletű gyűrűben helyettesített difenilamint — ahol Rt, R 2 , R3 és R v jelentése 157906
