157501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás citotetrinek előállítására

SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. VI. 15. (GO—1051) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. XII. 22. Megjelent: 1971. I. 30. 157501 Nemzetközi osztály: C 12 d 9/14 r ^>-1 i \\ , J V !• Vi Feltalálók: Tulajdonos: Dr. Bérdy János oki. vegyész, 30%, Dr. Horváth István oki. vegyész, Gyógyszerkutató Intézet, 15%i Zsadányi József ibJolágus, 15%, Dr. Magyar Károly oki. vegyész,. Budapest 10%, Dr. Clsányi Endre orvos, 10%, Alföldi László vegyészmérnök, 5%, Dr. Gyimesi József oki. vegyész, 5%, Tóth Sarudy Éva oki. vegyész, 5%, Tölgyesi László vegyésztechnikus, 5%, Budapest Eljárás citoíetrineik előállítására A találmány tárgya eljárás új gyógyhatású antibiotikum előállítására mikrobiológiái úton. Közelebbről a találmány tárgya eljárás a eitotetrin elnevezésű új antibiotikum komplex előállítására, amely legalább hat antibiotikus hatá- 5 sú összetevőre bontható szét. (Jelzésük: citotetrin A, B, C, D. E, F.) Az elmúlt 25 év során, de különösen a legutóbbi 10 évben világszerte igen intenzív kutató- 10 munka folyik rákellenes hatású antibiotikumok területén. Ezen munkák során számos új rákellenes antibiotikumot fedeztek fel és közülük mintegy 10—12-t vezettek be a terápiás gyakorlatba (aktinomicinek, szarkomicin, mitomicm C, 15 kromomicin AM. ölivomicin, streptonigrin stb.). Ezen anyagokkal sokszor igen jó terápiás eredményeket lehetett elérni, indikációs területük viszont általában meglehetősen szűk, vagyis az egyes antibiotikumok csak 1—2 jól meghatáro- 20 zott rosszindulatú daganatos megbetegedés esetén fejtenek ki gyógyító hatást. Éppen ezért a közegészségügyileg egyre nagyobb szerepet játszó rosszindulatú daganatos megbetegedések elleni küzdelem számos területén további új, 25 nagyhatású kemoterápiás szer, köztük rákellenes antibiotikumok előállítását igényli. Ezen munka során fedezték fel és vezették be a terápiás gyakorlatba az antraciklin antibiotikumok csoportjába tartozó daunomicint (rubi- 30 diomicin, rubomicin C) is. A találmány szerinti antibiotikum, a citotetrin is az antraciklin antibiotikumokra jellemző általános tulajdonságokkal rendelkezik. Molekuláját egy lineárisan kondenzált 4 gyűrűs, antrákinon részletet tartalmazó kromof or csoport és ezen kromoforhoz kapcsolódó különféle cukrok alkotják. A citotetrin egyes tulajdonságai, elsősorban ultraibolya színképe alapján az antraciklineknek egy különleges csoportjába tartozik, mely csoportból eddig csupán 2 antibiotikum, a nogalamicin és a rutikulomicin komplex volt ismeretes. A későbbiekben részlétezett tulajdonságai alapján a citotetrin jelentősen eltér mind a nogalamicintől, mind pedig a rutikulomicintől (a legutóbbi időkben a nogalamicin és a rutikulomicin főkomponensének azonosságát igazolták), és így teljesen eredeti új antibiotikumnak tekinthető. A találmány szerinti antibiotikumot egy hangyabolyból származó földmintából elkülönített sugárgomba faj — jelzése S—191 — termeli, melynek leírása a Schierling, B. E., D. Gottlieb: „Methods Manual International Cooperative Project for Description and Deposition of Type Cultures of Streptomycetes (Delaware, Ohio, 1964)" követelményeinek megfelelően a következő : Légmicélium színcsoport: (Ettlinger & al. tip.): cinereus. , 157501