157475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-6,7-benzo-(1,5)-tiazepinek és származékaik előllítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. VI. 21. (EE—1531) Közzététel napja: 1969. XI. 22. Megjelent: 1970. XII. 31. 157475 Szabadalmi osztály: C 07 d2 Feltalálók: Dr. Hideg Kálmán vegyész, 25%, Dr. Hankovszky Olga vegyész, 25%, Dr. Méhes Gyula orvos, 17%, Dr. Varga Ferenc orvos, 17%, Dr. Fischer Emil orvos, 16%, Pécs Tulajdonos: Egyesült Gyógyszer- és Tápszergyár, Budapest Eljárás 2,3-dihidro-6,7-benzo-(l,5)-íiazepinek és származékaik előállítására A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 2,3-dihidro-6,7-benzo-(l,5)-tiazepinek, továbbá e vegyületek savaddiciós sói és kvaterner ammóniumvegyületeik előállítására. E vegyületek a központi idegrendszerre gyakorolt hatásukkal tűnnek ki, és a gyógyászatban pl. szedativumokként alkalmazhatók. Az (I) képletben R1 jelentése helyettesítetlen, vagy hidroxil-, nitro-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy rövidszénláncú dialkoxi-benzil-csoport, azonban ha R3 és R 4 együtt vegyértékkötést képvisel, R1 jelentése más, mint fenil- vagy p-nitro-fenil-csoport; R:l jelentése _ hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-csoport, továbbá R1 és R 2 együtt tetrametilén- vagy pentametilén-csoportot is jelenthet; R3 jelentése hidrogénatom, vagy acil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy pedig R3 és R 4 együtt egy további vegyértékkötést jelent. Az új (I) általános képletű vegyületeket találmányunk szerint úgy állítjuk elő, hogy orto-amino-tioienolt valamely (II) általános képletű /?-amino-ketonnal vagy annak sójával reagáltatunk — ahol Rl és R 2 jelentése a fent megadott, -N- pedig primer vagy szekunder alifás amin, vagy telített, nitrogéntartalmú heterocik-5 likus vegyület bázis- vagy sógyökét jelenti —, és a kapott vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon szelektíven 2,3,4,5-tetrahidro-származékká redukáljuk és adott esetben a redukciós komplexet bontjuk, vagy kívánt eset-10 ben a 2,3,4,5-tetrahidro-vegyületeket (III) képletűvegyületekkel kezeljük — ahol Hal jelentése halogénatom és R3 jelentése acil-csoport —, végül ugyancsak kívánt esetben a kapott terméket önmagában ismert módon sav-addiciós 15 sóvá, vagy kvaterner ammóniumszármazékká alakítjuk át. A (II) általános képletű vegyület monoalkilamino^, pl. monometilamino-, monoetilami-20 no-, dialkilamino-, pl. dimetilamino, dietilamino~, dipropilamino-, vagy nitrogéntartalmú telített heterociklikus bázis, pl. piperidino- vagy morfolino^származék lehet. A (II) általános képletű vegyületeket ismert módon állíthatjuk elő 25 pl. a megfelelő aminők és oxovegyületek Mannich-reakciója útján. Az orto-amino-tiofenol és a (II) általános képletű vegyületek reakcióját előnyösen közöm-30 bös szerves oldószerben, pl. alkoholban, benzol-157475
