157466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izopropilamin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG OESZÄGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABAPAL Wm I LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1967. X. 25. (Cl—744) Közzététel napja: 1969. XII. 22. Megjelent: 1970. XII. 02. ld#^iw0 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/28 / *» >* '• \ Feltalálok: Seres Jenő vegyészmérnök, 35%, Dr. Knoll József orvos, 25%, Dr. Szantmiklósi Péter gyógyszerész, 15%, Daróczi Ivánné vegyész, 15%, Ecsery Zoltán vegyészmérnök, 10%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termőkék Gyára Rt. Budapest Eljárás izopropilamin-származékok előállítására Az izopropilamin molekula l-es szénatomján aromás gyűrűvel helyettesített származékai közül több ismeretes mint gyógyszerhatású vegyület (pl. 151 090 sz. magyar szabadalom). Az a-és /3-naftilizopropüamin illetve sója az irodalomban mint gyenge hatású anyag ismeretes, mely gyógyszerként gyakorlatilag nem használható [J. Am. Cham. Soc. (1939) 61, 1780—82; Chemoterapia. 6, 36-3—381. (1962); Acta Phys. Acad. Sei Hung. 3137 51, (1952)]. összefoglaló cikkekben a szerzők a naftilizopropilamin molakulavázra kifejezetten az „inaktív" jelzőt használják és toxikus hatásáról is beszámolnak, [Arz. Forsch. (1962) 12 902—907]. Jelen találmányunk tárgya eljárás új izopropilamin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy I képletű vegyületéket, vagy azok sóit állítjuk elő (mely képletben A jelentése —C=N—R1 , —CH—N=R", vagy I ! CH3 OH? , —CH—N—R1 képletű csoport, CH3 R 2 R1 ' jelentése alkuidén- vagy aralkilidén-csoport; R1 jelentése hidrogénatom, vagy kívánt esetben szubsztituált alkil- vagy aril-gyök, 10 15 R2 jelentése kívánt esetben szubsztituált alkil-, aril-, vagy amino-csoport R3 jelentésé hidrogén-, vagy halogénatom; nitro-, amino-, alkoxi- vagy hidroxi-csoport) oly módon, hogy a) II képletű vegyületeikkel reagáltatunk (mely képletben B és E olyan gyököt jelent, amelyek egymással reagálva az alábbi =N—R* vagy — N=R1 ' gyök kialakítására képesek vagy ezt a gyököt magúikban foglalják és R4 jelentése kívánt esetben szubsztituált alkil-20 vagy aril-gyök, mely az R2 gyökkel megegyező, vagy attól eltérő lehet), vagy b) X képletű vegyületékben (mely képletben Y jelentése hidrogénatorn, Y1 jelentése hidroxi-25 -csoport vagy halogénatom, vagy Y és Y1 a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, keto-csoportot képeznék; A és R3 jelentése pedig a fent megadott) az oxo-, hidroxi- vagy halogén-csoportot előnyösen reduktív úton el-30 távolítjuk, majd az a), b) vagy c) eljárással elő-157466
