157424. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tebain és oripavin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ZABÁDUL Mi | 157424 Bejelentés napja: 1968. III. 29. (RE—431) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. III. 31. (14 948/67) Közzététel napja: 1969. X. 22. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 43/28 Megjelent: 1970. XI. 25. Feltalálók: Mayor Philip Arthur vegyész, Hull, Haddlesey David Van vegyész, Hull, Lewis John William vegyész, Cöttimgham, Bentléy Kenneth Walter vegyész, Hull, Nagy-Briiainmáa Tulajdonos: Reckitt and Sons Limited, Hull, Nagy-Britannia Eljárás tebain és oripavin származékok előállítására A találmány tárgya új tebain és oripavin származékok,, ezek gyógyászatllag használható sóinak előállítási eljárásai. A találmány szerinti eljárással az I általános képletű vegyületeket és azok gyógyászatllag 5 használható sóit állítjuk elő, mely képletben Y etenilén- (—CH=:CH—) vagy etilén- (—CH2 — CH2 —) csoport; R metil-icsopOiTt vagy hidrogén; io R1 hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil- vajgy alkenil-csoport, fenilvagy tolil-gyök; R2 5__7 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó al- 15 kii- vagy alkenil-^gyök, benzil- vagy fenetil-gyök; R3 hidrogénatom, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkilHcsaport, allil-, metilallil-, dimetilallil-, krotil- vagy propargil-csoport, 20 vagy egy 4—6 szénatomot tartalmazó cikloalkilmetil-csoport; R4 fenil-gyök, tolil-gyök, 5—7 szénatomot tartalmazó_ eikloalkil-gyök, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkenil-eso- 25 port, propargil-, benzil- vagy fenetil-csoport. Az olyan I általános képletű vegyületeket, melyekben R3 a fent megadott alkil-osoport, alkenil- és cikloalkilmetil-gyök, vagyis az IA go általános képletű vegyületnek felel meg, melyben R, R1 , R 2 , R 4 és Y a fent megadott jelentésűek, továbbá R5 legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, allil-, metilallil-, dimetilallil- vagy krotil-csoport, vagy 4—6 szénatomot tartalmazó cikloalkilmetil-gyök, a II képletű vegyületekből állíthatjuk elő — melyekben R, R1, R 2 , R 5 és Y a fent megadott jelentésűek és Z valamilyen sav, leginkább sósav vagy perklórsav anionja — szerves fémvegyülettel, pl-R4 MgX Grignarid-vagyület, vagy R 4 Li lítium szerves vegyülettel történő reakcióval, ahol X halogén. A II képlet szerinti vegyületek a III általános képletű vegyületek iminium sói, mely vegyületeket a IV általános képletű vegyületek ddhidrogénezésével, pl. vizes ecetsavban higanyoxiddal vagy higanyacetáttal reagáltatva állítunk elő. Az IA képletű vegyületeket abban a speciális esetben, ha R4 = R 1 és/vagy R 2 , az V általános képletű vegyületekből állíthatjuk elő fémorganikus vegyületekkel, pl. R4MigX Grignard-reagenssel, vagy egy R4 Li lítiumosrganikus vegyü-I lettel reagáltatva. Az V képletben Q Q=C—R1 I vagy 0=C—R2, ahol R, R 1 , R 2 , R 5 és Y. a fent megadott jelentésűek. Hasonlóképpen az IA képletű vegyületeket abban a különleges esetben, ha R4 =Ri=R 2 , V képletű vegyületekből, 157424
