157396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású szulfanamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÄGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. XII. 22. (GE—687) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1966. XII. 23. (57 731/66) Közzététel napja: 1969. XI. 22. Megjelent: 1970. XII. 31. 157396 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 143/78; C 07 d 27/10 Feltaláló: Pfirrmann Rolf Wilhelm kutatóvegyész, Luzern, Svájc Tulajdonos: ED. Geistlich Schöne A. G. für Chemische Industrie, Wolhusen, Luzern, Svájc Eljárás gyógyászati hatású szulfonamid-származékok előállítására 1 A találmány az epilepszia kezelésében felhasználható új vegyületekre és azok előállítására vonatkozik. A 3^etil-3-metil-2,5-dioxopirrolidin hatékonynak bizonyült az epilepszia. „Petit Mai" formája ellen, azonban sokkal kevésbé hatékony a „Grand Mai" (nagy roham) megbetegedés esetében, ahol a hatékony dózis a toxikus dózis szintet megközelíti. Ismeretessé váltak egyes 3-alkil-2,5-dioxopir-rolidino^szulfonamid-származékok, amelyek fiziológiai szempontból elf ogadhatóbbak és a kedvezőtlen melléktünetek nélkül igen hatékony görcsoldó hatást fejtenek ki. Azt találtuk, hogyha ezek a vegyületek a 2,5-dioxopírrolidino molekularészben legalább egy árucsoportot tartalmaznak, akkor fiziológiai hatásuk legalább egy árucsoportot tartalmaznak, akkor fiziológiai hatásuk legalábbis azonos nagyságrendben van, mint az aril-csoportot nem tartalmazó származékoké, néhány származéknál pedig alacsonyabb toxicitási szint tapasztalható. A jelen találmány tárgyát képező vegyületek szerkezetét a csatolt (I) általános képlettel szemléltetjük, amely képletben szereplő egyes szubsztituensek jelentései a következő: R szubsztituens jelentése egy-gyűrűs aril-cso' port, különösen fenil-csoport legalább egy 10 15 20 25 2 —S02 NR 6 R 7 csoporttal helyettesítve, ahol R6 és R 7 lehet azonos vagy eltérő és hidrogént, nem szubsztituált alifás szénhidrogén-csoportot vagy acil-csoportot jelent, R', R2 , R 3 és R 4 szubsztituens jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-csoport vagy egy-gyűrűs aril-csoport, azzal a megszorítással, hogy a R1, R 2 , R 3 és R 4 szubsztituensek közül legalább az egyik fenilcsoport, amely egy vagy több alkoxi-, metiléndioxi-, nitro-, ciano-, acil-, karboxil-, észterezett karboxil-, amino-, alkilamino-, szulfonamido- vagy acilamino-csoporttal lehet szubsztituálva. A találmány oltalmi körébe tartoznak a fenti vegyületek bázisokkal képzett sói is. A fenti vegyületek különösen kedvező farmakológiai hatást mutatnak, beleértve az igen erős. görcsoldó hatékonyságot és a különösen jó elviselhetőséget, minek folytán epilepszia kezelésében használhatók. A vegyületek a szulfonamidcsoport jelenléte folytán diuretikus hatást is kifejtenek. R6 és R 7 szubsztituensek jelentése például 1—5 szónatomos alkil-csopoirt, vagyis metil-, etil-, propil-, butil- vagy amil-csoport, acil-csoport, mint az acertil- vagy benzoil-csoport, karbamil-csoport, pl. az n-butilamino-karbonil-cso-157396
