157378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminopírmidinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 28. (Cl—724) Svájci elsőbbségei: 1966. VII. 28. (10 967/66), 1967. VI. 13. (8370/57). Közzététel napja: 1969. X. 2.2. Megjelent: 1971. I. 30. 157378 Nemzetközi osztályozás: € 07 d 51/42 * y Feltaláló: Dr. Schweizer Ernst vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás aminopirimidinek előállítására Á találmány tárgya eljárás az la általános képletű amino-pirimidinek előállítására " — amely képletben alk, alk0 és alk' 0 olyan alkilén-csoportokat jelentenek, amelyek a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatomokat legalább két szénatommal választják el egymástól, a Py helyettesítők olyan pirimidil-2-csoportokat jelentenek, amelyek 4-es helyzetben amino-csoportot és 6-os helyzetben hidrogénatomot, amino-csoportot, aromás vagy alifás jellegű olyan szénhidrogéncsoportot, amely oxigén-, nitrogén- vagy kénatomokkal a szénláeban meg lehet szakítva, vagy a Py helyettesítők szabad vagy éterezett hidroxil- vagy merkapto-csoportot hordanak, és az Rx helyettesítők imino-csoportokat jelentenek — valamint e vegyületek N-oxidjainak és sóinak az előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek olyan N,N'-di-(Py-aminoalkil)-diazacikloalkánok, amelyekben az alkilén-csoportok a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatomokat mindig legalább két szénatommal választják el. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületek N-oxidjainak és sóinak az előállítása is. Alifás jellegű szénhidrogén-gyökökként megemlítjük például az alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás vagy aralifás szénhidrogén gyököket. Alifás szénhidrogénj gyökök mindenekelőtt 10 15 20 25 az alkil- vagy alkenil-csoportok, mint például a rövidszénláncú alkil- vagy alkenil-csoportok, például.a metil-, etil-, n- vagy izopropil-gyökök, vagy az egyenes vagy elágazó, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil- vagy pentíl-csoportok, vagy az allil- vagy metallil-csoportok. Cikloalifás szénhidrogén-gyökök különösen a cikloalkil- vagy cikloalkenil-gyökök, amelyek rövidszénláncú alkil-csoportokkal szubsztituálva lehetnek, így pl. adott esetben rövidszénláncú alkil-gyökökkel szubsztituált ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, ciklopentenil-, ciklohexenil- vagy cikloheptenil-gyökök. Cikloalifás-alifás szénhidrogén-gyökökként mindenekelőtt megemlítjük a cikloalkil-alkilvagy a ciklóalkil-alkenil-gyököket, vagy a cikloalkenil-alkil- vagy a cikloalkenil-alkenil-gyököket, ahol az egyes csoportok például a fentebb leírtak lehetnek. Aralifás szénhidrogén-gyökök lehetnek például alkil- vagy alkenil-gyökök, amelyekhez legalább egy fenil-csoport kapcsolódik szubsztituensként, így mindenekelőtt a benzil-, f eniletil-, fenilallil- vagy benzhidril^csoportok. Az aromás szénhidrogén-gyökök mindenekelőtt fenil-gyökök. Az aril-csoportok szubsztituálatlanok lehetnek, vagy pedig azonos vagy 30 különböző gyökökkel egyszeresen, kétszeresen 157378
