157182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 07. (SchE—172) Közzététel napja: 1969. IX. 22. Megjelent: 1970. IX. 30. 157182 Nemzetközi osztályozás: C 07 d, Feltaláló: Topplis John G., West Caldwell, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Soherico Limited, Luzern, Svájc Eljárás benzodiazepin-származékcik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szulbsztituált benzodiazepine^ továbbá 4-oxidjaik előállítására — ebben a képletben X és Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-, nitro-, alkil- vagy alkoxi- 5 csoportot jelentenek, és Rx és R 2 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelentenek, vagy az egyik hidrogén és a másik szabad vagy észterifikált hidroxilcsoport, előnyösen alkanoiloxicsoport —. 10 Az adott esetben jelenlevő alkil-, alkoxi- és alkanoiloxi-szubsztituensek előnyösen kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi-, illetve kevés szénatomos alkanoiloxi-csoportok. 15 Kevés szénatomos alkilon előnyösen kevés szénatomos alifás, elsősorban telített, szénhidrogéncsoportokat értünk legfeljebb 6 szénatommal és egyenes vagy elágazó szénlánccal. Hasonlóképpen a kevés szénatomos alkoxicsoportok 20 előnyösen legfeljebb 6 szénatomosak, és elsősorban telített egyenes vagy elágazó láncú izomerek. Kevés szénatomos alkanoiloxicsoporton előnyösen szénhidrogén-karbonsav-csoporto'kat értünk, különösen a telített savakból legfeljebb 25 6 szénatommal leszármaztathatókat. A csoportok közé tartoznak tehát a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, pentil-, hexil-, metoxi-, etoxi-, acetil-, propionil-, izobutiril- és kaproilcsoport. 30 Halogénen mind a 4 halogénatomot értjük, azonban különösen fontosak azok a vegyületek, amelyek képletében. X klór- vagy brómatomot és Y fluor- vagy klóratomot jelent. A találmány szerinti végtermékek magukban foglalják a sóikat is. A találmány szerinti eljárással készült vegyületeknek hatásuk van a központi idegrendszerre, és felhasználhatók izomlazító, csillapító, görcsoldó és félelem elleni szerekként. A találmány szerinti eljárás egyik módja szerint egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y, B.x és R2 a fenti jelentésűek — vagy annak egy 4-oxidját trifluoretilezünk, majd kívánság esetén az így kapott I általános képletű vegyületet a 4-oxidjává oxidáljuk, vagy kívánság esetén a trüfluoretilezéssel kapott 4-oxidot a megfelelő I képletű benzotiazepinné redukáljuk. A trifluoretilezésre számos módszer használatos, ezekben CF3 -CH 2 —P képletű vegyületet alkalmazunk — ebben a képletben P egy reakcióképes csoport, például reakcióképes szerves vagy szervetelen észtermaradék. Másrészt péllául előbb bevezethető egy C(iHal)3 —CH 2 — képletű csoport — ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent 157182
