157179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N'Acilezett fenilhidrazin-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 16. (SU—366) Japáni elsőbbségei: 1965. IV. 26., 1965. XII. 07., 1965. XII. 08., 1966. I. 20., 1966. I. 31. Közzététel napja: 1969. IX. 22. Megjelent: 1970. IX. 15. 157179 Nemzetközi osztályozás: C 07 c4 Feltalálók: Yamamato Hisao vegyész, Nistoinomiya-shi, Nakao Masaru vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás N'-acilezett fenilhidrazin-származókok előállítására A találmány új N^acilezett femlhidrazin-származékok előállítására vonatkozik; ezek az új, a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő szerkezetű vegyületek egyrészt értékes farmakológiai tulajdonságokkal, elsősorban pszicfaostimuláris, tumorellenes, baktericid és fuingicid hatással rendelkeznek, másrészt pedig fontos kündulóanyagok gyulladásgátló, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású N-helyettesített indolszármazékok előállítása során. Az (I) általános iképletű N^acilezett femlhidrazin-származé!kok — e képletben R1 helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alku-, alkoxi-csoporttal vagy halogéniatommal helyettesített aromás gyűrűt, vagy pedig nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó öt- vagy hattagú helyettesítetlen heterociklusos gyűrűt, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi-csoportot, vagy halogénatomot képvisel, mimellett ez az R6 helyettesít: a gyűrű 4- vagy 5-<helyzetében állhat — a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy 10 15 20 25 a) valamely (V) általános képletű f enilhidrazon-származékot — e képletben R6 jelentése 30 megegyezik a íenti meghatározás szerintivel, mimellett R6 a ihidrazino^csaporthoz képest metavagy para-helyzetben állhat, jelentése egyébként megfelel a fenti meghatározás szerintinek R7 és R 8 pedig hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy alkoxikarbonil-csaporttal vagy fenilgyökkel helyettesített alkil-csoportot, vagy fenilcsoportot képvisel, egy (VI) általános képletű vegyülettel — e képletben R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y pedig halogénatomot képvisel — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű N^acilezett fenilhidrazon-származékot — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R7 és R 8 pedig hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy alkoxikarbonilcsoporttal vagy fenilgyökkel helyettesített alkilcsoportot, vagy fenil^csoportot képvisel — valamely ásványi sav segítségével az (I) általános képletű N^acilezett femlíhidraznvszármazékká" bontunk le, vagy pedig c) valamely (V) általános képletű fenilhidrazon-származékot — e képletben R6, R 7 és R 8 jelentése mégegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (VI) általános képletű vegyülettel — e képletben R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y pedig halogénatomot képvisel — reagáltatunk és az így kapott (IV) általános képletű NJ-acilezett fenil-157179
