157120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. XI. 24. (IE—294) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1966. XII. 28. (57 963) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. VIII. 25. 157120 Nemzetközi osztályozás: C 07 d4 Feltalálók: Mailion Keith Blakeney, Turner Ralph William, Todd Alexander Henry, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás morfolki-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező új morfolinszármazékok előállítására. E vegyületek pl. melegvérű állatok központi idegrendszerére depresszív hatást fejteinek M, (amit egéren a spontán motilitás csökkenése és ugyancsak egéren az elektrosokk által előidézett görcsök megelőzése igazol. A termékek a humán gyógyászatban szorongás, neurotikus állapotok és epilepszia kezelésére is felhasználhatók. Ezenkívül a vegyületek néhány képviselője melegvérű állatokon timoleptikus (anti-depresszív) hatást is kifejt; ezt a hatást egéren a rezerpin által előidézett hypothermia kivédése bizonyítja. A termékek ezenkívül a humán gyógyászatban depresszív betegségek kezelésére és megelőzésére használhatók. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható új morfolin-származékok és savakkal képezett addíciós sóik az (I) általános képletnek felelnek meg, (mely képletben R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy alkil-gyök; R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenilvagy cikloalkil-gyök; X jelentése adott esetben helyettesített aril-gyök). Megjegyezzük, hogy a fenti definíció a morfolin-származékok valamennyi lehetséges sztereo-10 15 20 25 3C izomerj ét és azok keverékeit is magábanfoglalja. R1 és R 2 alkil-gyök jelentésükben előnyösen legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó älkil-gyököket (pl. metil) képviselnek. Amennyiben R3 alkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 6 Szénatomos alkil-gyök, pl. metil-, etil-, izopropii-, n-propü-, szekunder butil vagy tercier butil-gyök. R3 alkeníl-gyök jelentésében előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkenil-gyököt (pl. allil-gyököt) képvisel. Amennyiben R3 jelentése cikloalkil-gyök, előnyösen legfeljebb 5 szénatomos cikloalkil-gyököt (pl. ciklopropil-, ciklobutil-, vagy ciklopentil-gyököt) képvisel. X jelentése előnyösen fenil- vagy naftil-gyök, mely adott esetben egy vagy több szubsztituenssel helyettesítve lehet. Az aril-gyök előnyösen egy vagy két helyettesítőt hordozhat. Szubsztituensként különösen az alábbi csoportok jöhetnek tekintetbe: halogénatomok (pl. fluor, klór vagy bróm), alkil-, alkóxi- és alkiltio-gyökök, pl. legfeljebb 10 szénatomos alkil-, alkoxi-, vagy alkiltio-gyökök (mint metil, etil, izopropii, n.butil-, tercier butil-, tercier amil-, metoxi, etoxi, n-propoxi, izopropoxi, n-butoxi, izobutoxi, n-heptiloxi és metiltio); halogénalkil-és halogénalkoxi-gyökök, pl. legfeljebb 5 szén-157120
