157089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás váladékképződéssel járó légúti folyamatok kezelésére alkalmas szer előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 16. (EE—1609) Közzététel napja: 1969. IX. 22. Megjelent: 1970. IX. 15. 157089 Nemzetközi osztályozás: A 61 k Feltalálók: Dir. Valii Ferenc tüdőszaikoirvos, 60% Takács Géza egyetemi docens, 20%, Dir. Farkas Viiocéné gyógyszerész, 20%, Budapest Tulajdonos: Egyesült Gyógyszer-Tápszergyár, Budapest Eljárás váladékképződéssel járó légúti folyamatok kezelésére alkalmas szer előállítására Találmányunk tárgya eljárás, váladékképződéssel járó légúti folyamatok kezelésére késedelem nélkül alkalmazható, azonnali hatású szer előállítására. Ismeretes, hogy a klasszikus tüdőödéma-ro- 5 hámban a légutakban levő fehérje-oldatból voluminózus hab képződik. A kifejlődött habtömeg a légzőfelszín igen nagy részét elzárja a légcsere elől, és az egyébként expektorálható folyadékmennyiség kiürülését is lehetetlenné teszi. Ez 10 gyakorlatilag a megfulladás veszélyét jelenti. Más esetekben (pl. égéssel vagy mérgezéssel kapcsolatos légúti ödémáknál) a tüdőben és légutakban nem expektorálható fehérje-exsudatum képződik, amely ugyancsak rendkívül nagy mérték- 15 ben akadályozza a légzést. A habképződéssel járó légúti folyamatok — így pl- a

tüdőödémaroham — kezelésére az irodalom alkoholok (etanol, oktanol, etilhexanol), 20 illetőleg szilikonok alkalmazását ajánlják (Lui!&nda: Proc. Soc. Exper. Biol. Med. 1950, 74, 215; Reich: Dis. Chest. 1953, 23, 43). A habzásgátló anyagokat maszkon vagy nazális katéteren keresztül, illetve gépi lélegeztetéssel juttatják a 25 légutakba. Az ismert habzásgátló szerek alkalmazását nagymértékben korlátozza, hogy csak körülményes, a beteg előkészítését és szakismeretet igénylő módszerekkel juttathatók a légutakba (gépi lélegeztetés, orrszonda, arcmaszk). 30 Ezek a módszerek egyrészt nem teszik lehetővé az azonnali beavatkozást, másrészt súlyos esetekben csak nehezen alkalmazhatók. Kísérleteink során azt találtuk, hogy mentolt, a mentolra számított 0,4—150 súlyarányú nem hidrofób szerves sziloxánt, elegyítve, és az elegyhez kívánt esetben ugyancsak a mentől súlyára számított 50—3000-szieres mennyiségű etanolt, végül kívánt esetben valamely biológiailag közömbös, alacsony forráspontú hajtógázt adva az eddiginél jelentősen gyorsabban, s az eddig reménytelennek tartott esetekben is feltétlen ható készítményt kapunk. Nem hidrofób szerves sziloxánként előnyösen dimetilpolisziloxánt biológiailag közömbös, alacsony forráspontú hajtógázként pedig freon-típusú halogénezett alifás szénhidrogéneket, előnyösen difluordiklórmetán és tetrafluordiklóretán elegyét alkalmazhatjuk. A készítményt aerosol alakjában juttatjuk a légutakba. Találmányunk lényegében azon a meglepő felismerésen alapul, hogy a nem hidrofób szerves sziloxánok habzásgátló hatását a mentől nagymértékben fokozza. Azt találtuk továbbá, hogy a mentol-szilikon elegy a fehérje-exsudatum viszkozitását nagymértékben csökkenti, és így ez jól expektorálhatóvá válik. A dimetilpolisziloxán és mentől szinergetikus habzásgátló hatását az 1. és 2. sz. ábrákon mutatjuk be. 157089