156753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Digitalis glukozidok oldatainak ballasztanyagokból és szinezékektől való mentesítésére
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNY1 HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. VI. 07. Közzététel napja: 1969. IV. 25. Megjelent: 1970. VI. 30. (Rí—344) 156753 * « Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálóik: Wolf Lajos üzemmérnök, Tasnády Gyula üzemteehnikus, Bottyán János üzemmérnök, ' Dr. Bittner Emil üzemvezető, Budapest Tulaj donos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás Digitalis glukozidok oldatainak ballasztanyagoktól és színezékektől való mentesítésére A találmány tárgyát új eljárás képezi Digitalis extraktumok és glukozidkoncentrátumok tisztítására, amelynek során lúgos közegben végzett redukció útján távolítjuk el a kivonatot szennyező ballasztanyagokat és színezékeket- 5 A Digitalis glukozidok extrakcióját általában szerves oldószerrel végzik, mert ez biztosít gazdaságos hatásfokot, a kivonat alacsonyabb hőfokon sűríthető be és a szerves oldószer a drogban levő digilanidáz enzimek működésére JQ .gátló hatást is kifejt. A szerves oldószerrel végzett kivonatolás hátránya viszont, hogy a bállasztanyagok is nagyobb menny isiégben kerülnek a kivonatba, mint pl. a vizes extrakció esetén. Az extraktum glukozid tartalma többször ö- i5 sen, vagy nagyságrendileg alacsonyabb, mint a ballasztanyagok mennyisége. A ballasztanyagok eltávolítását általában nem külön műveleti lépéssel végzik, hanem a társglukozidok eltávolításával együtt, pl. egymással nem elegyedő ol- 20 dászerpárokkal történő kirázással, kromatografálással, kristályosítással. A gyógyászatban használt izolált glukozidok, mint A + B + C-lanatozid, C-lanatozid, digit- 25 oxin, digoxin, stb. gyógyszerkönyvi, vagy egyéb előírásoknak megfelelő minősége a kísérő társglukozidokat mennyiségileg korlátozza, a termékeknek ezenfelül fehér színűnek kell lenniük, ami a ballasztanyagok, színezékek jelenlétét 3Q zárja ki. Az ismeretes izolálási és tisztítási eljárások hátránya, hogy rossz hatásfokkal tudják a színezékeket eltávolítani és a kristályosítást; kirázást, kromatogratEálást,.. stb. a társglukozid eltávolítása szempontjából feleslegesen addig ismétlik, illetve folytatják, míg az oldatból kinyerhető termék színtelen, illetve fehér nem lesz. Tehát a tisztítási műveleteket a kísérő glukozidok kellő eltávolítása után is folytatni kell, hogy a termék külseje is megfelelő legyen. A ballasztanyagok jelenléte nemcsak a fentiek miatt, hátrányos, hanem a glukozidok oldékonyságát és oldószerpárok közötti megoszlását jelentősen befolyásolja és mivel minőségileg általában definiálatlan ballasztanyagok vannak jelen, ezek kiszámíthatatlan változásokat idéznek elő az izolálási műveletek során. A ballasztanyagok mennyiségének csökkentésére több út kínálkozik. Az egyik szerint a kivonatolást oly körülmények1 között folytatják le, , melyek a ballasztanyagok kivonatolását akadályozzák, a másik szerint pedig a jelenlevő ballasztok eltávolítását nem a társglukozidok kiküszöbölése érdekében végzett művelet keretében, hanem külön lépésben végzik. Azt a meglepő megfigyelést tettük, hogy ha a Digitalis levében levő ballasztanyagokat erősen redukáló anyag hatásának tesszük ki, akkor az izolálási művelet során a leukovegyüle-156753
