156484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált benzimidazolok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 13. (FI—363) I Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1966. X. 14. (46 173/1966) Közzététel napja: 1969. IV. 25. Megjelent: 1970. V. 15. 156484 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály. C 07 d, Dee.roá! osztályozás: * Feltalálók: Hughes David, Saffron Walden, Essex, Pound Denis William, Hauxtön, Cambridgeshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Fisons Pest Control Limited, Harston, Cambridgeshire, Nagy-Britannia Eljárás szubsztituált benzimidazolok előállítására A találmány tárgya, javított eljárás szubsztituált benzimidazolok előállításaira. Ismeretessé vált, hogy egyes szubsztituált benzimidazol-származékoik igen (hatékonynak bizonyultak kártevöirtószerként való felhasználás során. Az említett benzimidazolnkiarbansavészterek előállítását úgy végzik, hogy a megfelelő 1-hélyzetben helyettesített benzitmidazolt egy vízmentes szerves oldószerben klórszénsavas észterrel reagáltatnak. Ezt a reakciót általában vízmentes körülmények között végzik és műszaki szempontból előreláthatólag csak ilyen reakciófeltételek mellett lehetett optimális termelést elérni. Ezzel a feltételezéssel szemben meglepő módon azt találtuk, hogy ha a fenti reakciót vizes közegben folytatjuk le, akkor az eljárás gazdaságossági szempontból sokkal megfelelőbb módon megy végbe és a hozamot is sikerült jelentős mértékben megjavítani. A jelen találmány tehát valamely (I) általános képletű szubsztituált benzitmidazOl előállítására vonatkozik. E képletben szereplő egyes szuibsztátuensek jelentése a következő: R1 , R 2 , R 3 és R 4 azonos vagy különböző, és pedig hidrogénatom, valamely alkil- (pl. 1—6 szénatoimos alkil-, mint metil-, etil- vagy propil)-csoport, nitro-jcsoport, halogénatom (pl. klór-, bróm-10 15 20 25 30 vagy fluor-atom), pszeudo-halogén- (pl. cián-, tiocián-, izotiocián- vagy azido)Hcsoportr valamely szubsztituált alkil(ipl. trifiuorinet'il-, íklórmetil-, brómmetil-, trilklórmetil-, hidroximetil- 2-klóretil-, 2^hidtroxietil- vagy 2-metoxietil-)csoport, X trifluormetil- vagy pentafluoretil-csoport, R5 valamely alkil- (pl. metil-, etil-, hexil-, decil- vagy dodecil-)-csoport, valamely szubsztituált alkil- (pl. klórmetil vagy brámmetil-)-csopört, valamely aril- (pl. fenil- vagy nafitil-)-csoport, vagy valamely szubsztituált aril- (pl. tolil- vagy xilil-)-Jcsoport. Az (I) általános képletű szubsztituált benzimidazolok előállításánál valamely (II) általános képletű szubsztituált benzimidazolt valamely Cl-COOR5 általános képletű klórszénsavészterrel reagáltatunk — amely képiletekben R\ R2 , R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fentáiekkel egyező, R7 pedig hidrogénatom, vagy valamely kation, mint alkálifém, vagy valamely a benzimidazol kiindulöanyaggal a reafccióközegiben oldható fémsó — és a találmány szerint a reakciót egy vizes közegben va-156484
