156436. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mozgásszervi betegségek terápiájában felhasználható gyógyszerkészítmény előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. II. 05. Közzététel napja: 1969. II. 22. Megjelent: 1970. IV. 15. (VO—137) 156436 ^xmmmiii^ Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Vörösházy Lajos, 34%, Kosa László gyógyszerész, 33%, Dr. Vukmirovits György oi-vos, 33%, Budapest Eljárás mozgásszervi betegségek terápiájában felhasználható gyógyszerkészítmény előállítására 1 Ha az egyes betegségeket a mortalitási statisztika szerint rangsoroljuk akkor — országonként változóan — a keringési és a daganatos betegségeket, valamint a tbc-t találjuk a felsorolás elején, a mozgásszervi betegségek pedig valahol a felsorolás végén szerepelnek. Más azonban a helyzet, ha a morbiditás adatait szemléljük, mert a statisztikák ebből a szempontiból a mozgásszervi betegségeket a leggyakoribbak közé sorolják. A megbetegedettek nagy száma miatt ugyanis jelentős a munkából váló kiesés, vagy a korai keresőképtelenségből folyó egyéni és népgazdasági kár. A mozgásszervi betegségek az izomtónus jelentős fokozódásával, ez pedig fájdalommal, izületi contracturával és mozgáskorlátozottsággal jár. A vázizomzat tónusát csökkentő szerek közül a mozgató idegvégződésre ható curare és harántcsíkolt-izomlazító hatású, különböző kémiai csoportba tartozó vegyületek (deeamethonium, succiniloholin, mepihenesin stb.) létrehozzák ugyan a harántcsíkolt izmok lazulását, de általános hatásuk és az esetleges túladagolás következtében beálló bénulás veszélye miatt használatuk csupán szűk körre korlátozódik. Az a felismerés, hogy a meprobamat — különösen nagyobb adagokban — meggátolja a decerebratiós rigiditást és a centrális izomrelaxansokhoz hasonlóan, kivédi a strydhnin-görcsöt, a kutatók figyelmét erre a vegyületre irányította. A meprobamattal kémiailag rokon vegyületek sorait állították elő. Közöttük az N-izoprapil^-metil^-propil-lyS-propandiol-dikar-5 barnát — a továbbiakban „Dibarbamát" — izomelernyesztő hatása kiemelkedő. Izomrelaxans hatása — a vizsgálatok szerint — centrális eredetű: a formatio reticularisra hat 10 oly módon, hogy a peripheriáról, a mozgásszervekről a formatio reticularisra érkező izgalmi impulsusok átkapcsolási helyét bénítja. Ennek következtében magát a kérget nem is érik el az impulsusok, ill. csupán csökkent intenzitásban, 15 és így a periipheriára sem mennek válaszok, ill. ezek is csupán mérsékelten. A fájdalomcsillapító hatása mérsékelt. Ennek 20 mérésére ultrahanggal mély fájdalmat idéztek elő tengerimalacon, majd emberen is. A „Dikarbamat" a fájdalomérzet küszöbértékét ugyan felemelte, de még 700 mg-os adagban is kisebb volt effektusa, mint 60 mg codeinnek. Fájdalomcsillapító hatása másodlagos és főként az 25 izomspasmusok megszűnésével magyarázható. Antipyretikus hatása is van, de ez a therápiában használatos adagolásban nem jelentős. Az LD50 értéke, Berger szerint, egéren vizsgálva, 30 po. adva: 2,340±236 mg.
